一种基于DCAF15的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用.pdfVIP

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2023-05-29 发布于四川
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一种基于DCAF15的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用.pdf

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本发明涉及一种E3连接酶DCAF15小分子配体化合物，以及含有它们的双官能团化合物。根据本发明描述，该类双官能团化合物是基于蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术用作靶蛋白的降解剂。本发明描述了这样一类双官能团化合物，一端含有与E3连接酶DCAF15结合的配体，另一端含有与靶蛋白结合的配体，通过适当的连接基团连接使得靶蛋白被置于E3连接酶DCAF15附近实现靶蛋白泛素化降解。该类可合成的化合物在体内外均具有良好的降解靶蛋白的药理学活性，因此在降解各种致病蛋白方面有着广泛的应用前景。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112409376 A (43)申请公布日 2021.02.26 (21)申请号 20191