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本发明公开了25‑羟基甾体化合物的合成方法、其侧链的制备方法以及侧链中间体的制备方法,对卤代物L1结构的筛选、格式试剂溶剂的筛选、合适的添加剂以及严格控制反应温度,使L1在格式反应过程中抑制卤代物I降解消除,提高卤代物I的反应收率和选择性,高收率得到卤代物I;从而使得卤代物I在制备卤代物II中提高卤代物II的收率。本发明提供的合成25‑羟基甾体化合物的方法,通过将25‑羟基甾体化合物拆分为侧链卤代物II和5,7‑二烯中间体两个部分,侧链以卤代物L1为原料,经特定方法制备卤代物I后再制成卤代物II
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113956133 A (43)申请公布日 2022.01.21 (21)申请号 202111315725.6 (22)申请日 2021.11.08 (71)申请人 湖南科瑞生物制药股份有限公司
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