胃动力药和止吐药讲课文档.pptVIP

点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 2、止吐药的作用机制 抗胆碱能药 如东莨菪碱 举例：东莨菪碱 东莨菪碱用于阻断副交感神经，对大脑皮质有明显的抑制作用，也可用作中枢神经系统抑制剂。可用于预防和控制晕动症。 中枢神经系统抑制剂 现在二十八页，总共三十九页。 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 2、止吐药的作用机制 抗组胺药 如敏克静、 安其敏、 苯海拉明、 乘晕宁等 举例：敏克静（美克洛嗪 ） 本品为组胺受体的拮抗剂 ，有中枢抑制和局麻作用，亦可用于放疗及晕动症引起的恶心、呕吐 。 常用于晕动病呕吐 现在二十九页，总共三十九页。 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 2、止吐药的作用机制 5-HT3受体拮抗剂类 5-羟色胺受体（5-hydroxy trptamine），一种吲哚衍生物。分子式C10H12N2O，普遍存在于动植物组织中。色氨酸经色氨酸羟化酶催化首先成5-羟色氨酸，再经5-羟色氨酸脱羟酶催化成5-羟色胺。其中5-HT3是其中的一种亚型。 例如昂丹司琼、格拉司琼、脱完司琼等 举例：昂丹司琼 本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。 常用于用于预防或治疗化疗药物和放射治疗引起的恶心呕吐 现在三十页，总共三十九页。 二、5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 现在三十一页，总共三十九页。 胃动力药和止吐药 现在一页，总共三十九页。 胃肠道的主要功能是什么？ 消化食物，提供维持生命的营养 现在二页，总共三十九页。 胃病 我国胃病的发病率为7%-10%，居世界之首 所谓胃病，是许多病的统称。它们有相似的症状，如上腹胃脘部不适，疼痛、饭后饱胀、暖气，返酸，甚至恶心、呕吐等等，临床上常见的胃病有急性胃炎，慢性胃炎，胃溃疡，十二指肠溃疡、胃十二指肠复合溃疡、胃息肉，胃结石，胃的良恶性肿瘤，还有胃粘膜脱垂症，急性胃扩张，幽门梗阻等。 现在三页，总共三十九页。 正常的胃肠运动： 在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑-肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持 功能异常 按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴 现在四页，总共三十九页。 改善胃肠动力药 多巴胺制剂 胃动素激动剂 Ca2+阻滞剂 胆囊收缩素（CCK)拮抗剂 阿片激动剂 现在五页，总共三十九页。 作用于脑-肠轴 调节内脏敏感性的5-HT相关知己 促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂 速激肽受体拮抗剂 三环类镇静药 选择性5-HT再摄取抑制剂 现在六页，总共三十九页。 第一节 胃动力药 一、多巴胺D2受体拮抗剂 二、5-HT3受体激动剂 第二节 止吐药 一、作用机制和分类 二、5-HT3受体拮抗剂 主要参考文献 胃动力药和止吐药 现在七页，总共三十九页。 第一节、胃动力药（prokinetics) 概念： 促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药 临床： 胃肠道动力障碍的疾病，包括反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等 类别： 多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（metoclopramide),外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone),通过乙酰胆碱起作用的伊托必利（itopride)和莫沙必利（mosapride) 现在八页，总共三十九页。 一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺 甲氧氯普胺（metoclopramide) 中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力和止吐作用。 适应症： 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率 非溃疡性消化不良 止吐药 慢性功能的消化不良包括恶心，呕吐 肿瘤化疗放疗所引起的呕吐 本品易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经 系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡， 倦怠，孕妇，哺乳期妇女，儿童，老年人慎用 现在九页，总共三十九页。 二、外周性多巴胺D2受体拮抗剂-多潘立酮 白色粉末，几乎不溶于水，溶于二甲基甲酰胺（DMF），微溶于乙醇和甲醇 口服吸收，生物利用度约15%，几乎全在肝内代谢，半衰期为8h.极性大，不能透过血脑屏障。 可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠肠运动，协调幽门的收缩，增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力（胃动力和止吐） 不良反应较轻，副作用有口干， 腹泻，皮疹，孕妇及 1岁以下婴儿慎用 现在十页，总共三十九页。 多巴胺D2受体拮抗 胆碱脂酶抑制 M 现在十一页，总共三十九页。 西沙必利(Cisapride) 苯甲酰胺的衍生物 分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧，故为顺式 哌啶环上的碳原子（C3，C4