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精品文档 托拉塞米 【通用名】 Torasemide 【商品名】 Demadex ，Luplac 等 【化学名】 N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide 【CAS 登录号】 56211-40-6 【结构式】 N N N S O O N O 分子式： C 16H20N4 O3S 分子量： 348.42 【适应症】 高血压，水肿 【开发商】 原研： Nycomed pharma （瑞士） 授权： Meda （瑞典）；Toyama （日本） 【开发情况】 国外： 托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂， 最初由 Christiaens (Nycomed Pharma) 公司研制， 后 来转让给德国 Boehringer Mannheim 公司。 1993 年首次在比利时上市， 1994 年由 Roche 公 司在美国上市销售， 商品名 Demadex （片剂 5mg ，10mg ，20mg，100mg ；注射液 20mg/2ml ， 50mg/5ml ）。 1999 年 Toyama （富士）公司取代 Roche 公司与 Welfide （现在的三菱田边制药）之间 的合作开发案（商品名 Unat ），获得托拉塞米在日本的销售独营权，商品名 Luprac 。 2008 年 Meda 公司取代 Roche 获得世界范围的销售许可权。 目前托拉塞米已在超过 30 个国家上市。 国内： 已有南京新港联合制药有限公司、 浙江诚意药业有限公司、 南京海辰药业有限公司等厂 家获生产批文。 【简介】 托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂，用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。目前 已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等 40 多个国家和地区上市 销售。 精品文档 精品文档 作为新一代高效髓袢利尿剂，托拉塞米与速尿（呋塞米）相比，具有以下特点： 1.利尿作用强： 离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜 Na+-K + -2Cl -载体的转 运功能。 10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强。 2. 起效迅速，作用持久 静脉用药 10 分钟即可起效，达峰时间为 1~2 小时。体内半衰期为 3.8 小时 ,作用持续时 间长达 5~8 小时。 临床每日只需用药 1 次即可有效控制高血压， 对充血性心衰、 肾病和肝硬 化等伴随的水肿，亦有较好疗效。本品口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服 和非肠道给药疗效几乎相同。 药理和临床研究表明， 本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的 特点， 又具有高效利尿作用， 所以既可用于治疗严重水肿类病症， 又适合于原发性高血压的 长期治疗。 根据适应症的不同， 剂量使用范围也很宽， 可以从用于降压的 2.5mg 至用于严重 肾衰的 200~400mg 不等。 3.降压效果显著： 临床研究结果表明，托拉塞米 2.5-10m