半仿生提取技术.pptVIP

第一页，共41页 主要内容 概 述 半仿生中药筛选系统 半仿生技术的操作流程 在中药提取中的应用实例 现状、缺点和展望 1 2 3 4 5 第二页，共41页 第一节 概述 SBE法提出的背景： 目前的提取技术多数强调单一组分，而每一种药材成分复杂，中药的丸剂,是以原生药材经口服进人到胃、肠 ，历经胃液、胃消化酶、肠液,肠消化酶及其有节律的 人体易接受的综合活性混合物。被人体消化、吸收。机体吸收了有效成分,并证实很有效果。多年来，中药复方提取工艺研究有效成分思维方式的影响下进展缓慢。张兆旺等基于中药复方成分的提取中存在的主要问题提出了制备中药口服制剂的新工艺—半仿生提取法。 第三页，共41页 半仿生提取法(SBE法)是从生物药剂学的角度将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，模仿口服药物在胃肠道的转运过程，采用选定pH值的酸性水和碱性水，依次连续提取得到含指标成分高的活性混合物的中药和方剂的药效物质提取新技术。即在中药提取中坚持了“有成分论，不唯成分论，重在机体的药效学反应。” 一、半仿生技术的概念 第四页，共41页 有研究以阿魏酸、苦参碱、苦参总碱及干浸膏为指标，采用SBE和水提取法（WE法）对当归苦参丸的提取工艺进行比较研究，经4个指标综合评价发现，SBE法优于WE法。 但目前半仿生提取法仍沿袭高温煎煮方式，容易影响许多有效活性成分，降低药效。因此，有学者建议将提取温度改为近人体温度，在提取液中加入拟人体消化酶活性物质，使提取过程更接近于药物在人体胃肠道的转运吸收过程，更符合辨证施治的中医药理论。 第五页，共41页 二、半仿生技术的特点 分析思维与系统思维的统一 单体成分与活性混合成分的统一 中医治病特点与口服给药特点的统一 以某种化学成分为指标并考虑到综合成分的作用 既可以充分发挥混合物成分的综合作用特点，又有利于用单体成分控制制剂质量 从生物药剂学角度模拟口服给药及药物经胃肠道的原理，为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。 第六页，共41页 第二节 半仿生提取的基本研究模式 1.SBE法提取工艺设计，重在机体药效学反应。 2.方剂用SBE法提取条件优选。 3.方剂指纹图谱-模式识别研究。 4.方剂SBE提取液醇沉浓度优选。 5.方剂4种方法（SBE，SBAE，VE，VAE法）提取液成分、药效、毒性的比较。 6.综合分析，科学评价。 7.研究结果皆提示: SBE有可能取代VE 法，SBAE 有可能取代VAE法。 第七页，共41页 优选提取条件 优选药材组合方式 优选醇沉浓度 半仿生技术的操作流程 1 2 3 第八页，共41页 1 优选提取条件 以单体有效成分或指标成分，总浸出物及不同极性部分等作指标或主要药效、毒理作指标，在药材密度、煎提温度、煎提加水量、滤过、浓缩等条件相同的前提下，用均匀设计法或正交设计、比例分割设计等方法，主要优选SBE法提取各煎用水的pH值和煎提时间。将各组指标所得数据，经处理后，优选得到SBE法的工艺参数。 第九页，共41页 优选药材组合方式 2 为选择方剂有效成分提取时药材较佳组合方式，用一项下所选出的SBE法条件提取，作指标成分的含量测定，同时将各组合提取液分别制成不同极性部分的提取液，采用正相TLC及反相HPLC分离分析，在获得所有分析数据后，比较不同组合提取液的成分异同；分离不同极性下增减的斑点，鉴定其结构，进一步探讨该成分与药效的关系，最后进行分析和处理，以综合反映不同组合提取液中化学成分的变化及其相关性，评判确定该方剂提取时药材较佳组合方式。 第十页，共41页 优选醇沉浓度 3 首先测定方剂SBE提取液的pH值，确定醇沉浓度范围，然后采用比例分割法或正交实验法等方法，按一项下方法，测得各指标成分的含量，经处理后，综合优选出该方剂SBE法提取液的醇沉较佳浓度。 第十一页，共41页 第三节 在中药提取中的应用实例 文献：半仿生煎药法对清上蠲(juan)痛汤止痛作用的影响 常规煎药法（WE法）样品制备：按处方称取药材,加10倍量水，煮沸二次，每次40 min，过滤，合并滤液PH为6.2，浓缩至含生药100%和150%，供实验用。 半仿生煎药法（SBE法）样品制备：按处方称取药材，第一次加10倍量pH为12.2的水煮沸40min，过滤，第二次加10倍量pH为2.0的水煮沸40min，过滤，合并滤液，浓缩至含生药100%和150%，供实验用。 实验动物：小鼠，♂♀均有，体重18～22g 第十二页，共41页 1.热板法:　 将合格小鼠60只分为6组，每组10只，与样品分组相对应为实验组Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ,IV组，去痛片阳性对照组、生理盐水阴性对照组。每只小鼠给药量为10ml/ kg，给药前测定基础痛阈值，