药物化学结构及特点二氢吡啶类的构效关系.pptVIP

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2021-04-06 发布于北京
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药物分析教研室中国药科大学药物分析教研室二氢吡啶类的构效关系钙拮抗剂（Calcium Antagonist ,Ca-A）按化学结构可分为：二氢吡啶类芳烷基胺类苯并硫氮杂?类二苯哌嗪类二氢吡啶类主要有硝苯地平、尼索地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。用于治疗心绞痛、高血压和心律失常。二氢吡啶类是目前临床上特异性最高、作用最强的一类Ca-A，对二氢吡啶的构效关系研究认为： l，4-二氢吡啶环是必需的，改为吡啶则活性消失。环上氮不被取代时活性最佳。 2，6-位取代基应为低级烷烃。 3，5-位取代基为酯基是必要的，如换为乙酸基或氰基则活性大为降低。 C4为手性时，有立体选择作用，其S构型活性较强，临床用外消旋体。 4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。药物分析教研室中国药科大学药物分析教研室