药物化学结构及特点苯氧乙酸类降血脂药的构效关系.pptVIP

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2021-04-06 发布于北京
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药物化学结构及特点苯氧乙酸类降血脂药的构效关系.ppt

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药物分析教研室中国药科大学药物分析教研室苯氧乙酸类降血脂药的构效关系 (3)分子中芳基部分保证了亲脂性,并能与蛋白质链某些部分互补;增加苯基数目,活性增强。基本结构:由芳基和脂肪酸两部分组成 (1)羧基或易于水解的烷氧羰基的存在是降血脂活性的必要条件。 (2)脂肪酸部分的季碳原子并非必需,一个烷基取代基也有降血脂活性。 (6)以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用。 (4)有效降血脂药结构中,苯环对位的氯并不重要,可能是为了防止和减慢苯环羟基化。 (5)芳环对位的其他取代基,特别是环烷基,能增强对乙酰辅酶A羧化酶的抑制作用,降低或完全控制游离脂肪酸的合成。药物分析教研室中国药科大学药物分析教研室