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钆双胺注射液的说明书 【药品名称】通用名称：钆双胺注射液 英文名称： Gadodiamide Injection 商品名称：欧乃影 (钆双胺注射液 ) 【是否处方】处方药 【是否医保】是 【运动员慎用】否 【性 状】本品为无色至淡黄色的澄明液体。 【药理作用】钆双胺的顺磁性使 MRI 的对比增强。健 康志愿者接受静注钆双胺后，其血液动力学及血、尿的实验 室参数与注射前相比都无临床意义上的明显偏差。但其血清 铁离子浓度在注射钆双胺 后 8-48 小时内有微小暂时的变化。 钆双胺不能通过健全的血脑屏障。注射钆双胺后，疾病所致血脑屏障失常区域可以明显增强，从而使所提供的诊断信息超过了未增强 MRI 。由于某些恶性分化程度较低或非活动性多发性硬化斑是不增强的， 所以 MRI 上不显示增强时并不表 明没有病变。本品能用于不同疾病的鉴别诊断。钆双胺 作 为 MRI 中造影增强剂的有效性在一系列动物实验中已得到 证实。在狗和大鼠的安全性药理试验中表明：钆双胺 对心 血管系统无甚影响。体外实验还表明：本品对肥大细胞的组 织胺释放、血清补体激活、红细胞胆碱酯酶活性、溶酶体活 性、红细胞脆性及形态、 离体牛血管的血管张力等均无 (显著 ) 影响。在豚鼠的皮肤实验中未见它具有抗原性质。几种动物的药代动力学证明：钆双胺很快在细胞外液中扩散，通过肾小球滤过而定量地由肾脏排泄。人和猴子的排泄半衰期相似。 分布体积约为身体的 25% 。毒理学实验表明：钆双胺 的急性耐受力高，大鼠的 LD50 约为大于 30mmol/Kg 。一次性高 剂量或反复使用会引起可逆转的近似管状的空泡形成，但不会引起肾功能改变。钆双胺在静脉内、动脉内、静脉旁、肌 肉和皮下、皮肤、眼部给药无刺激。钆双胺 对大鼠的生育 能力或繁殖无影响，大鼠和兔子的畸变学研究也未见母体遗传毒性。 【药代动力学】钆双胺很快分布到细胞外液。其分布量 与细胞外液中水量相等。 其分布半衰期为 4 分钟，排泄半衰期约为 70 分钟。肾功能不全病人 (GFRlt;30ml/min) 排泄半 衰期的延长程度与 GFR 值成反比。 钆双胺 通过肾小球过滤 而经肾脏排泄。 对肾功能正常的病人注射钆双胺 4 小时后有约 85% 的注射剂量通过尿液排泄掉，静脉注射后 24 小时有 95%-98% 被排泄掉。钆双胺的肾脏清除率和其总清除率几乎 相同，与其它主要经肾小球滤过排泄的物质相似。注射 0.1-0.3mmol/kg 时，未见与剂量有关的药代动力学变化。本 品无代谢物测出。未观察到与蛋白结合。 【适 应 症】静脉注射后，头颅、脊髓和身体一般磁共 振成像 (MRI) 造影。本品能增强对比，有利于全身不同部位包括中枢神经系统异常结构或病灶的显示。 【用法用量】病人无需特殊准备。钆双胺 必须在使用前才开瓶抽入注射器。一个玻璃，聚丙烯瓶药和预灌装注射 器仅供一名病人使用。一次未用完的药品应丢弃。静脉内注 射，成人及儿童的所需剂量必须一次静脉注射。为了保证造 影剂完全注射，可以用 0.9%NaCl 注射液冲洗静脉注射用导 管。中枢神经系统：成人和儿童的剂量：推荐剂量为每公斤 体重 0.1mmol( 相当于 0.2ml/kg 体重 )直至 100kg 。体重 100kg 以上者，通常用 20ml 就足以提供造影诊断所需剂量。仅适用于成人。对怀疑脑中有转移性疾病的病人，注射剂量为每 公斤体重 0.3mmol( 相当于 0.6ml/kg 体重 )直至 100kg 。体重 100kg 以上者，通常用 60ml 就足够了。注射剂量为每公斤体重 0.3mmol( 相当于 0.6ml/kg 体重 )可采用静脉团注。在注 射每公斤体重 0.1mmol 后进行双重扫描的病人在第一次注 射后的  20 分钟内，进行剂量为每公斤体重  0.2mmol(  相当于 0.4ml/kg  体重  )的团注具有加和的诊断效果。  全身：成人的剂 量：推荐剂量通常为每公斤体重  0.1mmol(  相当于  0.2ml/kg 体重 )或 0.3mmol( 相当于 0.6ml/kg 体重 )直至 100kg 。体重 100kg 以上者，通常用 20ml 或 60ml 就足以提供造影诊断所 需剂量。 6 月以上儿童的剂量：推荐剂量为每公斤体重 0.1mmol( 相当于 0.2ml/kg 体重 )。中枢神经系统和全身：造 影增强的 MRI 应在造影剂注射后的较短时间内开始， 而此时间则取决于所用脉冲序列和检查方案。在注射后的最初数分 钟(此时间取决于病灶或组织的类型 )就可见显著的增强。一般增强持续时间为 45 分钟。 T1 加权成像序列特别适用于钆 双胺 的造影增强检查。在所研究的 0.15 至 1.5 特斯拉磁场 强度范围内，发现相