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* 1.非开环类 2.开环类 考点 提示 【基本结构】★——核苷=碱基+糖 碱基:胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶;鸟嘌呤、腺嘌呤 糖:核糖或脱氧核糖 【共同机制】代谢拮抗原理(假底物抑制逆转录酶);体内三磷酸化后起效 1.非开环核苷类——齐多夫定、司他夫定、拉米夫定★ 2.开环核苷类——阿昔洛韦(XX洛韦) A.结构:脱氧胸腺胸苷类似物,叠氮★ B.作用:抗艾滋病毒(HIV),抗逆转录酶病毒药物 齐多夫定 一、非开环核苷类——XX夫定,抗HIV 司他夫定 A.结构:脱氧胸腺胸苷的脱水产物,不饱和胸苷类似物(2’,3’双键★) B.对酸稳定,口服吸收好★ C.作用:其他药不能耐受或无效的艾滋病 拉米夫定 A.结构:双脱氧硫代胞苷★化合物 B.β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体,均有效 C.★抗HIV、抗乙肝病毒 D.衍生物:恩曲他滨作用类似,拉米夫定碱基5位氟取代 恩曲他滨 A.结构:开环鸟苷★,嘌呤核苷类似物 B.机制:中断病毒DNA合成 阿昔洛韦 二、开环核苷类——XX洛韦,抗疱疹病毒 前药:阿昔洛韦+缬氨酸 伐昔洛韦 A.结构:阿昔洛韦增加一个羟甲基 B.作用:对巨细胞病毒★更强 更昔洛韦 结构:更昔洛韦生物电子等排体,侧链氧原子被碳原子取代。 喷昔洛韦 前药:喷昔洛韦脱氧衍生物的二乙酸酯★,口服吸收好,体内代谢为喷昔洛韦 泛昔洛韦 洛韦类药物的相互关系 下列抗病毒药物属于胸腺嘧啶核苷类似物的是 A.齐多夫定 B.利巴韦林 C.拉米夫定 D.恩曲他滨 E.阿昔洛韦 例题: 最佳选择题 答案:A 答案:B,D 例题: 配伍选择题 A.更昔洛韦 B.伐昔洛韦 C.阿昔洛韦 D.泛昔洛韦 E.喷昔洛韦 1.含缬氨酸结构的前体药物是 2.在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是 答案:ABCD 例题: 多项选择题 属于核苷类的抗病毒药物有 A.齐多夫定 B.拉米夫定 C.阿昔洛韦 D.更昔洛韦 E.奥司他韦 谢 谢! 制作人 王丽娟 * * *
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