实用药物学基础 实用药物学基础 单元三《项目二、药物的体内过程》2020年春期.pptxVIP

项目二、药物的体内过程;体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 药物转运：吸收、分布、排泄过程。 消除：指代谢和排泄。;（一）药物的吸收和影响因素 药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物吸收的快慢和多少，常与给药途径、药物的理化性质、吸收环境等密切相关。（静脉注射除外） ;理化性质及剂型;给药途径;口服途径给药影响药物吸收的因素 1.药物的理化性质（崩解度等） 2.首关效应（首关消除） 口服药物在胃肠道吸收 后，首先进入肝门静脉系统， 某些药物在通过肠粘膜及肝脏 时，部分可被代谢灭活而使进 入体循环的药量减少，药效降 低。 3.吸收环境（胃排空、食物）;舌下或直肠给药： 吸收面积小，但血流量供应丰富，吸收迅速。 2、注射给药： 静脉注射 肌内注射 皮下注射 ;3、呼吸道吸入给药 气体和挥发性药物（全麻药）直接进入肺泡，吸收迅速 肺泡表面积大（100-200m2） 血流量大(肺毛细血管面积80 m2 );（二）药物的分布和影响因素1、药物的分布药物吸收后，通过各种生理屏障经血液转运到组织器官的过程。2、影响因素：1）与血浆蛋白结合2）局部器官血流量（药物的再分布）3）组织的亲和力4）体液的PH和药物的理化性质5）特殊屏障：血脑屏障、胎盘屏障。;血脑屏障 (Blood-brain barrier, BBB);定义：血脑之间选择性阻止各种物质由血入脑的屏障。组成：血－脑、血－脑脊液、脑－脑脊液。;大分子、脂溶度低不能通过 有中枢作用的药物脂溶度一定高 也有载体转运，如葡萄糖可通过 可变：炎症时，通透性↑，大剂量青霉素有效;胎毛细血管内皮对药物转运的选择性? 脂溶度、分子大小是主要影响因素 (?MW 600易通过；1000 不能) 母血pH = 7.44; 胎血pH=7.30。弱碱性药物在胎血内易离解 胎盘有代谢（如氧化）药物的功能 转运方式和其它细胞相同：简单扩散 大多数药物均能进入胎儿 ;（三）药物代谢（生物转化） 定义：药物在体内发生的化学变化。 部位：肝脏 后果：灭活，活化，毒性增加 代谢方式： Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 ;;有药酶诱导作用的药物：苯巴比妥、水合氯醛、甲丙氨酯、苯妥英、利福平等。加速自身代谢：巴比妥类、甲丙氨酯、氯氮卓等。有药酶抑制作用的药物：氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松等。;（四）药物的排泄 药物在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外。 1. 肾脏排泄 2. 胆汁排泄（肝肠循环） 3. 乳腺排泄 4. 其他：肠液、唾液、泪水、汗液等。 ;