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药物代谢动力学模拟卷 3 一、名词解释 1. 清除率： 单位时间内该物质从尿液中排出的总量 (Ux ×V ，Ux 是尿液中 x 物质浓度， v 是尿液体积 )与该物质当 时在血浆中浓度 (Px) 的商，用 CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药 速率，即稳态血药浓度（坪浓度） 。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循 环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 T T k0 k21 (e 1) t k0 k21 (e 1) t 1． C e e Vc ( ) Vc ( ) 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 X k u 2 ． log tc log k X e 0 t 2 .303 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 Fk X kt k t a 0 3 ． x (e e a ) k k a 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 km x0 4 ． C ss Vm x0 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5 ． t1/ 2 0.693MRTiv 用统计矩理论计算 iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、 回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动 态平衡时，隔室内溶解药物的 “体液 ”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性： 一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物， 通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 2. 采用尿排泄数据求算药物动力学参数应符合哪些条件？ 参考答案： 答：①至少有一部分或大部分药物以原形从尿中排泄，从而可以方便的测定尿药浓度，计算尿药量；②假设药物 经肾排泄过程亦服从一级动力学过程，则尿中原形药物排泄的速率与该时体内药物量成正比关系。 3. 哪些情况需要进行血药浓度监测？ 参考答案： （1）治疗指数小、生理活性很强的药物； （2 ）在治疗剂量即表现出非线性药动学特征的药物； （3 ）为了确定新药的群体给药方案； （4 ）药物动力学个体差异很大的药物； （5 ）中毒症状容易和疾病本身症状混淆的药物； （6 ）常规剂量下没有看到疗效的药物； （7 ）常规剂量下出现中毒反应的药物； （8 ）药物的消除器官受损（肝功能损害患者应用茶碱等） ； （9 ）怀疑是否因为合并用药而引起异常反应的出现； （10）诊断和处理过量中毒。 4. 什么是排泄？排泄的途径有哪些？ 参考答案： 答：排泄是指吸收进入体内的药物或经代谢后的产物排出