转运体和药物研究.pptVIP

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转运体与药物研究 Transporters Pharmaceutical Research 言 转运( Transport):包括药物吸收、分布与排泄等过程。 (bsorption ADMI 当药物代谢对药物体内过程 影响较小时,转运成为药动 学特征的重要原因。 Metabolisn Distributa 药物转运多是药物的透膜位 Cytochrome P450 Piasma Protein) 移过程 Excretion 言 药物体内过程和药物效应产生多与药物的透膜 密切相关 药物透膜方式: 口被动转运( Passive transport) 口载体介导转运( Carrier- mediated transport 介导药物摄取 。介导药物外排 口膜动转运( Membrane mobile transport) OUTLINE ◎1、转运体的分类 2、转坛体的功能 3、转运体的底物 4、药物研究中的转运体研究 1转运体的分类 n可溶性物质载体( Solute carriers,Slc) 已发现48个亚家族,364个成员 ABC转运体( ABC Transporters) 口已发现7个亚家族,49个成员。 口其中P-糖蛋白(P-gp)属于B亚家族,MRPs属于C亚家族。 质子寡肽转运体POT) 现仅发现2个成员。 随着人类基因组学与蛋白组学研究的进展,有研究预测人类约 15%的基因与转运体相关,估计S|c至少包括2300个成员。而现 在仅发现了仅不到10%,并且其中大部分的功能尚不明确

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