抗菌药物的作用机制课件.pptVIP

第三十三章 抗菌药物概述;学习目标;目 录;抗菌药物(antibacterial drugs)：指能够抑制或杀灭病原菌，用于防治病原菌感染性疾病的药物。包括：抗生素(antibiotics) 人工合成抗菌药 抗真菌药和抗病毒药物; 化学治疗应用药物对病原体（病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾病的预防和治疗称为化学治疗，简称化疗。 化疗过程中所用药物称为化学治疗药物 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug);机 体;二、抗菌药物常用术语; 评价指标 抗菌谱 ( antibacterial spectrum )：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱抗菌药 ：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。抗菌范围小，如：异烟肼 广谱抗菌药 ：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。抗菌谱广，如：四环素、氯霉素。;抗菌活性 (药物抑制或杀灭细菌的能力) 最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC) 抑菌药 杀菌药 如磺胺类和四环素类 如青霉素类、氨基糖苷类和喹诺酮类 ;抑菌药-----指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物。 MIC——能抑制培养基内细菌生长的最低浓度 杀菌药-----指不仅能抑制微生物生长繁殖而且有杀灭作用的药物。 MBC——能杀灭培养基内细菌的最低浓度;抗菌后效应(PAE): 浓度高于MIC的药物与细菌短暂接触后，在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，在一定时间范围内细菌生长繁殖仍受到抑制的效应。 PAE时间越长，抗菌活性越强。; 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI):LD50/ED50 或 LD5/ED95表示;目 录;抗菌药作用机制 ;;目 录; 耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。 分类　固有耐药和获得耐药 固有耐药是代代相传的,染色体介导的天然耐药性 获得耐药是指微生物接触抗菌药物后,通过改变自身的代谢途径、; 获得耐药性产生的机制 细菌产生灭活抗菌药物的酶　　 改变药物靶位结构　　　　　 改变细菌胞浆膜通透性 细菌改变代谢途径 细菌主动外排系统???强;产生灭活酶 水解酶：如 ?-内酰胺酶 青霉素型：水解青霉素类 头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类 合成酶（钝化酶）：如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶等 将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活。 ;改变靶位结构 改变靶蛋白结构 如：细菌RNA多聚酶的?-亚基结构改变，导致耐药。 增加靶蛋白数量 如：金葡菌对甲氧西林的耐药 生成耐药靶蛋白 如：金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A，与β-内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药 ;降低细胞膜的通透性： 使药物不易进入菌体内 如：细菌对?-内酰胺类、四环素的耐药;药物主动外排系统;谢谢！