-药化重点整理.docx

第二章 中枢神经系统药物 机构 名称 药物类型 作用（临床应用） 代谢方式 手性 理化性质 第一节 镇静催眠药物 分类： 苯并二氮杂卓类 巴比妥类（丙二酰脲的衍生物） 非苯二氮卓类GABAA受体激动剂 地西泮 ★★★ 苯并二氮卓类 镇静、催眠、安定、抗惊厥、肌肉松弛 机制：苯并二氮卓受体激动剂 代谢途径：C-3羟基化 得到 替马西泮 奥沙西泮（N-去甲基） 异戊巴比妥★★ 巴比妥类 镇静、安定、催眠、抗惊厥 机制：抗去极化阻断剂 唑吡坦 非苯二氮卓类GABAA受体激动剂 结构：咪唑并吡啶 机制：苯并二氮卓ω1受体亚型激动剂 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ★★★ 乙内酰脲类（环内酰脲类） 抗癫痫 机制：肝酶强诱导剂 区别巴比妥类药物： 与硝酸盐（HgCl2）成白色沉淀，不溶于氨试液 乙内酰脲结构： 与碱加热，分解产生二苯基氨基乙酸和释放氨气。 卡马西平 ★★ 二苯并氮杂卓类 抗癫痫（癫痫大发作和综合性局部性发作） 代谢物仍有活性 第三节 抗精神病药物：吩噻嗪类，噻吨类，丁酰苯类，二苯并二氮卓类，取代苯甲酰胺类 盐酸氯丙嗪 ★★★ 吩噻嗪类 多巴胺受体拮抗剂 治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉和人工冬眠 通过异丙嗪副作用发现的药物 代谢：（5个） 硫原子氧化，N-氧化，苯羟基化，侧链氧化和去N-甲基化 氯哌啶醇★★ 丁酰苯类 抗精神病药 氯氮平 ★★ 二苯并二氮卓类 抗精神病药 第四节 抗抑郁药 氟西汀 ★★ 抗抑郁病 机制：选择性-5-羟基色胺重摄取抑制剂 盐酸丙咪嗪 ★★★ 二苯并氮杂卓类 抗抑郁病 三环类化合物 机制：去甲肾上腺素重摄取抑制剂 第五节 镇痛药物 盐酸吗啡 ★★★ 镇痛药 镇痛作用 镇咳，镇静，临床用于抑制剧烈疼痛 机制：阿片受体激动剂 5个手性碳 盐酸哌替啶（杜冷丁） ★★ 哌啶类（合成镇痛药） 镇痛 机制：阿片μ受体激动剂 盐酸美沙酮 ★★ 氨基酮类 镇痛（用于剧烈疼痛，镇咳，脱瘾疗法） 机制：阿片μ受体激动剂 第三章 外周神经系统药物 机构 名称 药物类型 作用（临床应用） 代谢方式 手性 理化性质 第一节 拟胆碱药 氯贝胆碱 ★★ 拟胆碱药 治疗胃肠道或膀胱功能异常 机制：胆碱酯类M受体激动剂 溴新斯的明 ★★★ 治疗术后腹气胀，重症肌无力和尿潴留 机制：可逆性胆碱酯酶抑制剂 第二节 抗胆碱药 硫酸阿托品 ★★★ 抗胆碱药 机制：茄科生物碱M受体拮抗剂 第三节 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素 ★★★ 临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 含邻苯二胺结构 易氧化变质 机制：α肾上腺素受体激动剂 代谢 1. COMT（儿茶酚-o-甲基转化酶） 2. MAO(单胺氧化酶) 麻黄碱 ★★ 治疗支气管哮喘、过敏性反应 机制：α肾上腺素受体激动剂 1.苯环上不带酚羟基 2.为左旋体（1R,2S） 3.伪麻黄碱毒性特别大 第四节 组胺H1受体拮抗剂 分类：乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类 马来酸氯苯那敏 ★★★ 丙胺类 抗过敏 机制：H1受体拮抗剂 第五节 局部麻醉药 盐酸普鲁卡因 ★★★ 苯甲酸酯类 局部麻醉 易水解，易氧化 芳伯氨基在稀盐酸下，与亚硝酸钠生成重氮盐，加入碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料 第四章 循环系统药物 机构 名称 药物类型 作用（临床应用） 代谢方式 手性 理化性质 第一节 β受体阻滞剂 盐酸普萘洛尔 ★★★ 治疗心绞痛、心律失常、高血压 机制：非选择性β受体阻滞剂 第二节 钙通道阻滞剂 构效： 硝苯地平 ★★★ 1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂 临床用于轻、中、重度高血压，各型心绞痛等。对充血性心衰亦有效。 口服吸收 肝代谢 第三节 钠钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮 ★★★ 钾通道阻滞剂 抗心律失常药 碘代化合物，加硫酸加热分解氯化产生紫色碘蒸汽 甲亢病人不能服用 第四节 血管紧张素转化酶抑制剂： 血管紧张素II受体拮抗剂： 卡托普利 ★★★ 降血压 机制: 血管紧张素转化酶抑制剂 氯沙坦 降血压 机制：血管紧张素II受体拮抗剂 三部分组成： 四氮唑环，联苯，咪唑环 第五节 NO供体药物（血管内皮舒张因子） 硝酸甘油 ★★★ NO供体药物 心绞痛 第七节 调血脂药 洛伐他汀 ★★★ 调血脂药 机制：HMG-CoA还原酶抑制剂 1.在红曲霉菌和土曲霉菌中发现。 2.前药，内酯环水解后才有活性 3.美国第一个上市的他汀类药物。 第五章 消化系统药物 机构 名称 药物类型 作用（临床应用） 代谢方式 手性 理化性质 第一节 抗溃疡药 H2受体拮抗剂 咪唑类 呋喃类 噻唑类 哌啶甲苯咪类 质子泵抑制剂 西咪替丁 咪唑类 抗溃疡药 机制：H1受体拮抗剂 盐酸雷尼替丁 ★★★ 呋喃类