课件：西医药理学第章胆碱受体激动药.pptVIP

* 药物代谢动力学 * * 药物代谢动力学 * 1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。 2. 迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也有效，对M、N1样症状疗效较差。 3. 不能直接对抗已积聚的Ach。 【临床应用】 * 药物代谢动力学 * [不良反应] 副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。 特点：① 药理作用与PAM相似，水溶性大，溶液稳定，副作用小。② 可静注或肌内给药，给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为首选药。 * 药物代谢动力学 * Welcome to study pharmacology 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 * * 药物代谢动力学 药物代谢动力学 * 药物代谢动力学 * 第三章 胆碱受体激动药 （胆碱能神经兴奋症状） 胆碱受体直接激动药 抗胆碱酯酶药 （胆碱酯酶抑制药） M、N受体激动药 乙酰胆碱 M受体激动药 毛果芸香碱 N受体激动药 烟碱 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 * 药物代谢动力学 * 第一节 胆碱受体激动药 M 胆碱受体激动药 毛果芸香碱(匹罗卡品,匹鲁卡品) 是从毛果芸香属植物中提取的生物碱 [药理作用] 作用机制和特点：激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 * 药物代谢动力学 * 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋虹膜括约肌细胞膜上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 * 药物代谢动力学 * (2)降低眼内压（只见于眼压高者） 房水产生及回流 * 药物代谢动力学 * 缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。 * 药物代谢动力学 * (3)调节痉挛（调节于近视） 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,视近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 晶状体 悬韧带 * 药物代谢动力学 * 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌，泪腺、支气管腺体、胰腺等分泌液增加。 [临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。 特点：渗透性好，作用快、温和、短暂，刺激性小。 * 药物代谢动力学 * 闭角型：前房角间隙狭窄 。 好 青光眼 开角型：巩膜静脉窦变性或硬化。有效 * 药物代谢动力学 * 2.虹膜炎 与扩瞳药 交替使用，防止虹膜与晶状体发生粘连及瞳孔闭锁。 3.阿托品类中毒 * 药物代谢动力学 * [不良反应] 局部应用副作用较小，但滴眼时应压迫内眦部避免药液流人鼻腔吸收。药物吸收后的不良反应主要由M样作用所致，表现为流涎、流泪、流涕、多汗；恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，可用阿托品作拮抗性治疗。 * 药物代谢动力学 * 第二节 抗胆碱酯酶药 （胆碱酯酶抑制药） 它和乙酰胆碱一样，也能与胆碱酯酶结合，但结合较牢固，水解较慢，使胆碱酯酶失去活性，胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积，激动胆碱受体，表现为M样作用和N样作用。 乙酸 Ach 乙酰化AchE 结合物 AchE AchE 胆碱 抗胆碱酯酶药 结合物 * 药物代谢动力学 * 易逆性抗胆碱酯酶药：