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放 射 性 药 物 山西医科大学第一医院核医学科 概念 制备 分类 质量保证和质量控制 应用原则、不良反应及防治 放射性药物 指含有一个或多个放射性原子而用于诊断和治疗的药物。 由放射性核素本身（如： 131I ）及其标记化合物（如：99mTc-MIBI ）组成，放射性核素显像和治疗时利用核射线可被探测及其辐射作用，同时利用被标记化合物的生物学特性能决定其在体内分布而达到靶向作用，能选择性积聚在病变组织。 治疗效应靠射线的作用，不是药物本身的药理作用。 制备 核素来源 被标记物 标记技术 核素来源 加速器：11C、13N、15O、18F、123I、201Tl、67Ga 、111In 反应堆：99Mo 、113Sn 、125I 、131I 、32P 、14C 、 3H 、 89Sr 、 133Xe 、 186Re 、153Sm 裂变产物： 99Mo 、 131I 、 133Xe 核素发生器：99Mo-99mTc 、 188W-188Re 、 81Rb-81mKr 99Mo-99mTc发生器 99Mo-99mTc发生器 母体 99Mo T 1/2 =66.02h 子体 洗脱剂 生理盐水 洗脱物 99mTcO4-生理盐水 洗脱液 99Mo 0.1%，Al2O310μg/ml 被标记物 指由有机或无机化学合成和经药物检测符合人体用药要求的“冻干品”和（或）药盒，且经各种化学和物理检测方法对其进行印证。 标记技术 99mTc标记 放射性碘标记 放射性铟标记 99mTc标记 直接标记法 99mTcO4- + McAb 99mTc-McAb 反应条件 配体交换法 99mTcO4- + 配体1(弱) 99mTc-配体1 99mTc-配体1 + 配体2 (强) 99mTc-配体2 +配体1 不同原子：S＞ N ＞ O ＞ X 同一原子：多齿＞ 二齿＞ 单齿配体 配体浓度、酸碱度 举例 99mTc-NOET标记 99mTcO4- + DTCZ 99mTc- DTCZ 99mTc- DTCZ + NOET 99mTc- NOET 配体交换法 99mTcO4- +中间配体 99mTc-中间配体 99mTc-中间配体+配体1 99mTc-配体1+中间配体 中间配体：酒石酸、枸橼酸、葡庚糖酸、MDP 间接标记法 被标记物+双功能螯合剂 + 99mTcO4- 99mTc-被标记物 被标记物：蛋白质、多肽 螯合剂：MAG3衍生物、肼基联氨基烟酰胺、 N2S2类、N4类、 螯合剂与单齿配体混合剂 放射性I标记 亲电取代标记（氧化法） NaI I2+I+1 联接标记 123、131I+前体 123、131I -前体 123、131 I-前体+蛋白质 123、131I-蛋白质 前体：对羟苯丙酸N-琥珀酰胺酯、对氨基苯磺酸 放射性In标记 直接标记 In +3 +被标记物 放射性In络合物 间接标记 双功能螯合剂：DTPA双环酐 分类 诊断用放射性药物 治疗用放射性药物 诊断用放射性药物 诊断用放射性药物通过一定途径引入体内获得靶器官或组织的影像或功能参数，亦称为显像剂或示踪剂。 分类 治疗用放射性药物 机理 质量保证和质量控制 概念 质量检测 测定核素纯度 检测放射化学纯度 概念 质量保证（QA）指为达到质量要求而采取的一系列标准化措施。 质量控制（QC）指对各个重要环节和最终制品的一些重要的质量指标进行经常的或定期地检测，以检查各个环节和最终制品的质量是否达到要求。 药品生产和管理规范（GMP）是一个包括人员、厂房、设备、卫生、原料、生产操作、包装