《注射剂和滴眼剂 ()》课件.pptVIP

第八节 滴眼剂 2．眼用液体制剂的质量要求 （1）pH值 会影响药物的稳定性、安全性、有效性。 如果pH不当，刺激性增加，泪液分泌增加，药物流失增加，药效降低。 正常泪液的pH值在7.4左右。眼睛可耐受的pH值为5.0~9.0。 一般选择6~8，在此条件下无不适感。眼对碱性比较敏感。 选择合适的pH值同时兼顾药物的溶解性、稳定性、对眼的刺激性、药物的吸收与有效性等。 第八节 滴眼剂 （2）渗透压 眼睛可耐受一定范围的渗透压。 相当于0.6~1.5%氯化钠溶液的渗透压。 大于2%时会产生不适感。最好调节为等渗溶液。 （3）无菌 绝大多数滴眼剂都要求无菌。 术后用、眼外伤用滴眼剂（眼内注射溶液），要求绝对无菌，不能使用抑菌剂、抗氧剂。 第八节 滴眼剂 （4）粘度 粘度太小，容易被泪液所稀释、冲洗、流失。 适当的粘度可延长药物的停留时间，增加接触。 适当的粘度可以减少对眼部的刺激性。 粘度太大，滴入困难。 第八节 滴眼剂 （5）澄明度 滴眼剂的澄明度要求低于注射剂。 但是溶液型滴眼剂应按澄明度项下标准进行检查。 （6）稳定性 与溶液型注射剂的稳定性相似。 影响因素较多如pH值、离子强度、外界温度、光线等。 应在处方筛选、制备和包装等多方面加以考虑。 第八节 滴眼剂 二、滴眼剂的附加剂 （一）pH调节剂 pH值调整要兼顾刺激性、溶解度和稳定性。 可选用适当的缓冲液作为溶剂，是pH值稳定。 常用一定比例的磷酸盐、硼酸盐缓冲液。 第八节 滴眼剂 1．磷酸盐缓冲液（沙氏磷酸盐缓冲液） 无水磷酸二氢钠8g配成1000ml溶液。 无水磷酸氢二钠8g配成1000ml溶液。 按不同比例配合得pH5.9~8.0的缓冲液。 等量配合的pH为6.8，最为常用。 适用的药物：阿托品、麻黄碱、后马托品、毛果芸香碱、东莨菪碱等。 第八节 滴眼剂 2．硼酸盐缓冲液（巴氏硼酸盐缓冲液） 配制1.24%的硼酸溶液、1%硼砂溶液。 按不同量配合可得pH6.7~9.1缓冲液。 能使磺胺类药物的钠盐溶液稳定而不析出结晶。 适用药物：盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、新福林、盐酸乙基吗啡、甲基硫酸新斯的明、水杨酸毒扁豆碱、肾上腺素和硫酸锌等。 第八节 滴眼剂 （二）等渗调节剂 渗透压的调整可不必很精密。 最好将滴眼剂的渗透压调节到等渗或高渗。 常用调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。 眼泪的冰点降低值与血液一样。 滴眼剂等渗的计算方法见注射液。 第八节 滴眼剂 （三）抑菌剂 多数滴眼剂属于多剂量制剂。关键是选用适当的抑菌剂。 术后、眼外伤用滴眼剂、眼内注射溶液，不得加抑菌剂与抗氧剂，单剂量包装。 1．对眼用抑菌剂的要求 对眼睛无刺激性。 滴眼剂未开启时，保证抑菌。 在病人多次使用过程中达到抑菌。 在实验条件下能在1h内将金葡球菌、铜绿假单胞菌杀死。 第八节 滴眼剂 2．常用的抑菌剂 （1）有机汞类 硝酸苯汞：在pH6~7.5时作用最强，与氯化钠、碘化物、溴化物等有配伍禁忌。 硫柳汞：稳定性较差，日久变质。 （2）季铵盐类： 阳离子表面活性剂，抑菌力很强，很稳定。 配伍禁忌很多，pH小于5时，作用减弱，遇阴离子化合物时失效。 第八节 滴眼剂 （3）醇类： 三氯叔丁醇：常用，弱酸中作用好，与碱有配伍禁忌。 苯乙醇：配伍禁忌很少，单用效果不好，与其它类抑菌剂有协同作用。 苯氧乙醇：对铜绿假单胞菌有特殊抑菌力。 第六节 输液剂 三、输液剂生产中常出现的问题及解决办法 1．染菌问题 染菌原因：环境严重污染、灭菌不彻底、瓶塞不严、漏气等。 染菌现象：霉团、云雾状、浑浊、产气等，或外观没有任何变化。 染菌后果：引起脓毒症、败血症、内毒素中毒，甚至死亡。 解决方法：尽量减少生产中的污染，严格灭菌，严格检查，严密包装。 第六节 输液剂 2．热原反应 污染的途径：如前所述；输液器、输液管引起的污染。 防止方法：如前所述；按规定用一次性全套输液器。 第六节 输液剂 3．澄明度问题 种类：碳黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、粘土、玻璃屑、细菌、真菌、真菌芽胞和结晶等。 原因：原辅料质量影响最明显。洁净度差，容器洗涤不净、滤过出问题、灌封不合要求、工序安排不合理等，容器质量不好，贮存中污染药液等。胶塞与输液容器的质量不好，在贮存和使用中有杂质脱落。 微粒危害：局部血管栓塞、组织缺氧、水肿、静脉炎、肉芽肿、过敏、热原样反应等。 解决方法：严格控制原辅料的质量，制订符合输液用的原辅料质量标准。层流技术+膜滤过技术+联动化。提高容器、丁基胶塞质量等。 第六节 输液剂 四、营养输液 三大营养成分：糖、脂肪、蛋白质 其他：电解质、维生素、微量元素 全营养输液（全静脉营养）：将患者所需一切营养完全由非胃肠途径（通过静脉