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第四十六章 抗寄生虫药 Antiparasite Drugs 内容提要 抗 疟 药 1 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 2 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 3 抗 蠕 虫 药 4 教学基本要求 掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应。 熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点;熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。 了解其他药物的作用及应用。 第一节 抗 疟 药 寒战 → 高热 → 出汗退热 疟疾的特点与分类 间日疟 三日疟 良性疟 恶性疟 疟疾 第一节 抗 疟 药 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 病因预防药 乙胺嘧啶 控制症状药 氯喹、奎宁、青蒿素等 控制传播药 伯氨喹、乙胺嘧啶 控制复发药 伯氨喹 第一节 抗 疟 药 抗疟药的分类 常见的抗疟药 主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素等 主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹 主要用于控制传播和预防 —— 乙胺嘧啶 主要作用于红内期裂殖体,控制症状,作用弱, 毒性大,主要用于耐药恶性疟,尤其脑型疟. 青蒿素 (artemisinin) 主要作用于红内期滋养体,从中药黄花蒿中提取 临床用于治疗间日疟和恶性疟,尤其对抗氯喹的恶性疟及脑型恶性疟均有显著效果,但复发率高。 咯奈啶 (malaridine) 我国研制,治疗各型疟疾包括脑型疟。 奎宁 (quinine) 第一节 抗 疟 药 药理作用与临床应用 对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用,是防治疟疾远期复发的主要药物;能杀灭各种疟原虫的配子体,阻止疟疾传播。 与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生。 第一节 抗 疟 药 主要用于控制复发和传播的抗疟药 伯氨喹(primaquine) 作用机制 可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。 不良反应 毒性大,少数人特异质反应 (急性溶血性贫血和高铁蛋白血症)。 抑制二氢叶酸还原酶,阻碍疟原虫核酸的合成 少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用 第一节 抗 疟 药 主要用于病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶(pyrimethamine) 药理作用 对原发性红外期的疟原虫(良、恶)有杀灭作用,常用于病因预防. 对红内期,仅对未成熟的裂殖体有作用,控制症状起效慢 对配子体:对配子体无作用,但可阻止配子体在蚊体内发育,阻断传播. 作用机制 不良反应 抗疟药合理应用 第一节 抗 疟 药 联合用药 控制症状 氯喹敏感者首选 脑型疟:氯喹,奎宁,青蒿素类注射给药 耐氯喹恶性疟:奎宁,甲氟喹,青蒿素类 休止期:乙胺嘧啶和伯胺喹合用 病因性预防:乙胺嘧啶 症状性预防:氯喹 药物选择 发作期:氯喹+伯胺喹 休止期:乙胺嘧啶+伯胺喹 第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 阿米巴病特点与阿米巴生活史 肠阿米巴病 阿米巴肝脓肿 第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特 第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 常用抗阿米巴病药 1.抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病首选药 2.抗滴虫病 阴道毛滴虫感染的首选药 3.抗厌氧菌 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧 芽孢杆菌、G+厌氧球菌;用于防治腹腔、盆腔术后混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用 有效药物 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸 甲硝唑 (metronidazole灭滴灵) 药理作用 与 临床应用 不良反应 第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 血吸虫生活史 第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期 第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮 常用抗血吸虫病药 第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 吡喹酮 (praziquantel) 药理作用 与 临床应用 不良反应 少、短暂,少数心电图可逆性改变。 广谱抗血吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病 各类血吸虫有效,对各期有效 机制:增加虫体内钙,致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层,造成空泡
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