麻醉性镇痛药及其抗药.doc

第一章 麻醉性镇痛药及其拮抗药 第一节 阿片受体激动药 一、吗啡（morphine） 【药物其它中文名称】 美菲康 【药物其它英文名称】 Morphia 【药理作用】 吗啡通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效，并可选择性地抑制某些兴奋性神经冲动的传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。其具体药理作用包括：①镇痛：有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛及内脏绞痛；②镇静：在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛患者的紧张情绪；③呼吸抑制：可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性；④ 镇咳：可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。但因有成瘾性，故少用于临床；⑤平滑肌：可使消化道平滑肌兴奋，导致便秘，并使胆道、输尿管与支气管平滑肌张力增加；⑥心血管系统：可促进内源性组胺释放而引起外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅内压增高；⑦恶心、呕吐：作用于终板后区化学感受器，可引起恶心呕吐。 【临床应用】 1. 镇痛 适用于严重创伤、烧伤和手术等引起的剧痛，急性心肌梗死引起的急性疼痛，癌性疼痛及术后疼痛。５～10mg，肌注或皮下注射。 2. 麻醉前用药 多用于心血管手术，吗啡5～10mg，术前30min肌注。 3. 治疗急性心肌梗死和急性左心室衰竭所致的急性肺水肿 静注5～10mg，必要时4～6h追加5～10mg。 4. 麻醉中辅助用药 单次静注2.5～10mg，必要时可重复。 【注意事项】 1. 禁忌 ①中毒性腹泻；②急性呼吸抑制或通气不足者；③急性左心衰竭晚期伴呼吸衰竭时。 2. 慎用 ①支气管哮喘急性发作以及慢性，尤其是病理性呼吸功能障碍者；②胃肠道手术后肠蠕动未恢复时；④惊厥或有惊厥史的患者；⑤精神失常有自杀倾向者；⑥肝肾功能障碍者；⑦甲状腺功能低下者。 3. 吗啡为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例。医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其它药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可疏忽。 【不良反应】 1. 心血管系统 ①可致外周血管扩张，产生体位性低血压；②偶可产生轻度的心动过缓或心动过速。 2. 呼吸系统 ①直接抑制呼吸中枢，对有呼吸系统疾病的患者或与其它抑制呼吸的药物合用时，危险性将明显增大；②吗啡还具有明显抑制咳嗽的作用，对某些患者(如开胸手术后患者)抑制排痰性咳嗽是一种不良作用，因其可导致肺不张；③有引起肺肉芽肿病的报道。 3. 消化系统 ①恶心和呕吐；②胃排空和肠蠕动减慢；③胆道内压上升。 4. 皮肤 能诱发组织胺释放，引起荨麻疹。 5. 戒断反应 成瘾或有依赖性的患者，突然停用后或给予阿片受体拮抗剂可出现戒断综合征。 【制剂与规格】 盐酸吗啡片 ①5mg；②10mg。 盐酸吗啡注射液 ①0.5ml:5mg；②1ml:10mg。 二、哌替啶(pethidine) 【药物其它中文名称】 度冷丁、唛啶、地美露、杜冷丁 【药物其它英文名称】 Spasmodolin、Pantalgine、Mepadin、Dolantin、Demerol、Centralgin、Alodan 【药理作用】 哌替啶为阿片受体激动药，是目前最常用的人工合成阿片类强效镇痛药。与吗啡相似，哌替啶通过激动中枢神经系统的阿片μ及κ受体而产生镇痛、镇静作用，其效力约为吗啡的1/10～1/8，维持时间较短。有呼吸抑制作用，无吗啡样镇咳作用。 【临床应用】 1. 镇痛 各种剧痛，如创伤、烧伤、术后疼痛、内脏剧烈绞痛等，每次25～75mg，每日100～400mg；极量为每次150mg，每日600mg。 2. 麻醉前用药 1.0mg/kg，术前30～60min肌注。 3. 麻醉中辅助用药 20mg静注或50～100mg肌注。 4. 人工冬眠 与氯丙嗪、异丙嗪等合用。 【注意事项】 1. 禁忌 ①中毒性腹泻；②急性呼吸抑制、通气不足、慢性阻塞性肺病、支气管哮喘、肺源性心脏病患者；③急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭者。 2. 慎用 ①室上性心动过速；②胃肠道手术后肠蠕动功能未恢复者；③惊厥或有惊厥史者；④精神失常有自杀倾向者；⑤肝、肾功能障碍者；⑥甲状腺功能低下者；⑦颅内高压、颅脑损伤等患者。 【不良反应】 1. 呼吸抑制 直接抑制呼吸中枢。对有呼吸系统疾病的患者或与其它抑制呼吸的药物合用时，危险性将明显增大。 2. 组胺释放 可引起面颊潮红、多汗，严重者可诱发荨麻疹、皮肤痛痒、颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉水肿等。 3. 静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物(如氯丙嗪等)以及中枢抑制药并用时；有轻微的阿托品样作用，可引起心率增快。 4. 中枢神经毒性症状 以惊厥、幻觉、耳