中药现代化研究和新药开发-1.ppt

* * * * 这与感咳双清胶囊的成分有着密切的关系 感咳双清胶囊是由两种化学结构式明确的植物单体成分组成，其中的主要成分是”黄芩苷“，协同成分是”穿心莲内酯“,幻灯片上的两个化学结构式分别就是”黄芩苷”和”穿心莲内酯”的化学结构式。 并且在感咳双清胶囊内，这两种植物单体成分含量确切，每粒感咳双清胶囊中黄芩苷含量确切为150mg，穿心莲内酯含量确切为37.5mg。 这也是为什么说感咳双清胶囊是”高效植物单体新药“的原因. * * 这与感咳双清胶囊的成分有着密切的关系 感咳双清胶囊是由两种化学结构式明确的植物单体成分组成，其中的主要成分是”黄芩苷“，协同成分是”穿心莲内酯“,幻灯片上的两个化学结构式分别就是”黄芩苷”和”穿心莲内酯”的化学结构式。 并且在感咳双清胶囊内，这两种植物单体成分含量确切，每粒感咳双清胶囊中黄芩苷含量确切为150mg，穿心莲内酯含量确切为37.5mg。 这也是为什么说感咳双清胶囊是”高效植物单体新药“的原因. * * 有效 中药注射剂(已生产品种）指纹图谱研究的技术要求 为了加强中药注射剂的质量管理，确保中药注射剂的质量稳定、可控，中药注射剂在固定中药材品种、部位、产地、采收期以及加工工艺的前提下，需制定中药材、有效部位或中间体、注射剂的指纹图谱。 五固定——固定中药材品种、部位、产地、采收期以及加工工艺 三种指纹图谱————制定中药材、有效部位或中间体、注射剂的指纹图谱 主要内容 第一部分：中药指纹图谱研究技术 第二部分：中药注射剂(已生产品种） 指纹图谱研究的技术要求 第三部分：中药注射剂色谱指纹图谱 实验研究技术指南 第四部分：指纹图谱研究示例 一、中药指纹图谱的定义及基本属性 1. 指纹图谱的定义 2. 两个基本属性 3. 指纹图谱研究的两个目的 4. 中药指纹图谱建立的意义与原则 二、中药指纹图谱的研究方法 1. 常用指纹图谱研究的方法与技术 2. 液相色谱法指纹图谱研究的要求 三、中药指纹图谱研究的关键问题 第一部分  一、中药指纹图谱的定义及基本属性 1. 指纹图谱的定义 是指中药材或中成药，经适当处理后，采取一定的分析手段，得到能够标定该中药材、中成药特性的共有峰的图谱。 运用现代分析技术对中药化学信息以图形（图像）的方式进行表征并加以描述。 现代分析技术：光谱、波谱、色谱、核磁共振、X-射线衍射和各种联用技术等。 2. 两个基本属性 两个基本属性，即整体性和模糊性。 所谓整体性：是指要把所得指纹图谱作为一个整体进行考察，而不是孤立地看其中单个峰的有无，高低来判断药材或成药的质量； 所谓模糊性：是指个体样品本身就存在着差异，难以精确的进行测量，绝大多数的指纹图谱本身也存在着模糊性。 不能保证在所得的指纹图谱中每一个峰都没有重叠，而且也不能保证所得的图谱包含了样品的所有特征，况且在不同的实验条件下所得的图谱可能会有较大的差异。 但是，只要能圈定图谱中关键部分，就可对样品进行质量控制。 3. 指纹图谱研究的两个目的 (1) 对中药质量控制的补充和提高 理想的指纹图谱不仅能达到定性鉴别（因大部分色谱峰可达基线分离），也可进行定量分析。 (2) 控制中间体、成品的一致性，减少批间差异 中药生产的原药材，因土壤、气候等环境因素及采收加工的不同，实际使用时不能保证药材质量的稳定，经加工提取得到的中间体，每个批次在成分含量、成分组成及各成分含量比例方面都不能保持一致。 4. 中药指纹图谱建立的意义与原则 中药指纹图谱的建立，应以系统的化学成分研究和药理学研究为依托，应体现系统性、特征性、重现性三个基本原则。 系统性:是指指纹图谱所反映的化学成分应包括中药所含大部分的种类，或指标成分的全部。 如中药人参中所含的有效成分多为皂苷类化合物，则其指纹图谱应尽可能多地反映其中的皂苷成分； 银杏叶的有效成分是黄酮和银杏内酯类，则其指纹图谱可采用两种方法针对这两类成分，分别分析，以达到系统、全面的目的。 特征性：是指指纹图谱中反映的化学信息（表现为保留时间或位移值）具有高度的选择性，能特征地区分中药的真伪与优劣，成为中药自身的“化学条码”。 重现性：是指建立的指纹图谱，在规定的方法和条件下，不同的操作者、不同的实验室应能作出相同结果，其误差应在允许的范围内，这样才能保证指纹图谱的通用性和实用性。 河北道地药材指纹图谱研究示例——河北省自然基金课题 我省主要的道地药材有黄芩、知母、北柴胡及酸枣仁等，尤以热河黄芩、西陵知母最为有名，且黄芩