血液系统疾病临床用药.pptVIP

三、纤溶抑制药 【体内过程】 氨基己酸生物利用度约80%，服药后2h达峰，t1/2约2h，12h 内大部分以原形药经尿排出。氨甲苯酸口服2～3 h达峰，t1/2 约1h。氨甲环酸口服吸收较慢且不完全，但能通过血-脑脊 液屏障，可用于颅内纤溶性出血。 【药理作用与机制】 竞争性地阻止纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，抑制其激活而不 能发挥纤溶作用。氨甲环酸作用最强，氨基己酸作用最弱。 * 【临床应用及评价】 适用于不同原因引起的纤溶活性过高所致的出血。对慢性渗血效果较好，还可用于尿激酶过量引起的出血，也可作为术前用药以减少术中出血，但对癌症出血以及创伤出血无明显作用。 【不良反应与防治】 氨基己酸偶见过敏反应，口服可致恶心、呕吐、腹部不适、头晕、耳鸣、心律失常，静注可致直立性低血压，大剂量可产生全身乏力、肌痛、肌红蛋白尿、肾衰竭，停药后可恢复。氨甲环酸偶致头痛、头晕、嗜睡等。氨甲苯酸不良反应较少。 * 【用法与注意事项】 用法 氨甲苯酸，口服，0.25～0.5g/次，每日3次。静注，0.1～0.3g/次，一日最大用量0.6g。氨甲环酸，口服，0.25g/次，每日3～4次。静注或静滴，0.25g/次，每日1～2次。氨基己酸，口服，成人每次2g，小儿0.1g/kg，每日3～4次。静滴，初用量4～6g，维持量1g/h，一日量不超过20g。 注意事项 有血栓形成倾向及有心肌梗死倾向者慎用。慢性肾功能不全者减量使用。 * 四、凝血因子制剂 常用的凝血因子制剂有： 人凝血因子Ⅷ 凝血酶原复合物 人纤维蛋白原 凝血酶 本类药物由健康人血浆分离提纯而得，含有不同的凝血因子，能补充因凝血因子不足所致的出血。 * 第4节 抗凝血药 一、概述 本类药物包括： 抗凝血药 纤维蛋白溶解药 抗血小板药 肝素(?) 纤维 蛋白原 纤维 蛋白 降解 产物 纤维蛋白原激活物 纤溶酶 纤溶酶原 香豆素类(?) UK tPA (+) 抗凝药作用机制示意图 * 二、抗凝血药 作用机制：影响纤维蛋白的生成，降低机体的凝血功能，防止血栓的形成，阻止已形成的血栓进一步发展 代表药物有： 肝素 香豆素类口服抗凝血药 依诺肝素 动脉内皮受损后，血小板聚集，红细胞黏附，形成血栓 * 华法林(warfarin，苄丙酮香豆素钠) 【体内过程】 华法林在小肠中吸收迅速而完全，生物利用度近于100%，血浆蛋白结合率为99.4%，t1/2为40～50h，口服后12～24h起效，1～3d达高峰，持续时间为2～5d。经肝脏代谢，主要从尿中排出。本类药物吸收、代谢个体差异较大。 * 华法林(warfarin，苄丙酮香豆素钠) 【药理作用与机制】 竞争性拮抗维生素K的作用，干扰依赖维生素K的凝血因子合成，从而发挥抗凝作用。本品对已合成的凝血因子无效。 【临床应用及评价】 主要用于防治静脉血栓栓塞性疾病，起效较慢，一般采用先用肝素再用香豆素类维持治疗的序贯疗法。也可用于预防急性心肌梗死，防止血栓复发。 * 华法林(warfarin，苄丙酮香豆素钠) 【药物相互作用】 血浆蛋白结合率高的药物，如阿司匹林、保泰松、水合氯醛、依他尼酸、奎尼丁、甲苯磺丁脲等与香豆素类竞争血浆蛋白，合用能增强香豆素类作用。 肝药酶诱导剂，如苯巴比妥、利福平等能加速香豆素类的代谢，减弱其抗凝血作用。肝药酶抑制药，如西咪替丁、丙米嗪等抑制香豆素类的代谢，使其作用增强。 阿司匹林、氯贝丁酯能抑制血小板聚集和损伤血小板功能，与香豆素类合用时，能增强其抗凝血作用。 与阿司匹林、奎尼丁等抑制凝血因子合成的药物合用，能增强香豆素类的抗凝作用。肝素、头孢菌素与华法林有协同作用。 * 华法林(warfarin，苄丙酮香豆素钠) 【不良反应与防治】 易致自发性出血。有致畸作用。少见皮肤坏死。用药期间必须测定凝血酶原时间，并据此调整剂量。如出现出血症状，应立即停药，并静注维生素K对抗，必要时可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。 * 华法林(warfarin，苄丙酮香豆素钠) 【用法与注意事项】 1.用法 华法林，口服，成人，第1日5～20mg，次日起用维持量每日2.5～7.5mg。双香豆素，口服，每次100mg，2～3次/d，次日起100mg/次，1～2次/d，维持量为每日50～100mg。 2.注意事项 患者应严格按医嘱服药，避免食用富含维生素K的食物（卷心菜、莴苣、菠菜、豆豉等）。停药后抗凝作用将持续数日。 * 三、纤维蛋白溶解药 作用机制：激活体内纤溶系统，生成纤溶酶，降解血栓中的纤维蛋白原，使之成为可溶的降解产物 代表药物有：尿激酶、阿替普酶、纤溶酶等 本类药物使用时间有严格限制 * 四、抗血小板药 作用机制：当血管壁损伤时，血小板