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心电图β受体阻滞剂合理应用
?受体阻滞剂的合理应用 石碣镇社区卫生服务中心 刘小红副主任医师 ?-阻滞剂:心血管领域重要的治疗药物 ?-受体阻滞剂的发现和临床应用是20世纪 药物治疗学上重大进展 诺贝尔评奖委员会在授予James Black 爵 士1988年生理医学奖时评论:“…自从 200年前发现洋地黄以来,?-受体阻滞剂 是药物防治心脏疾病的最伟大的突破…” 交感神经介质及相应受体 肾上腺髓质-----肾上腺素 交感神经末梢-----去甲肾上腺素 肾上腺素能受体亚型的分布与效应 肾上腺素能受体亚型的分布与效应 ? - 受体阻滞剂作用模式图 ?-受体阻滞剂的分类 主要分三大类 - 高度心脏选择性的?1 - 受体阻滞剂 (metoprolol atenolol bisoprolol) - 非心脏选择性的? - 受体阻滞剂 (propranolol sotalol ) - 兼有?- 受体阻滞作用的? - 受体阻滞剂 (carvedilol labetalol) ?-受体阻滞剂的药理学差异 三种主要差异 - 心脏选择性(?1) - 脂溶性 - 内在拟交感活性(ISA) 这些差异可表达为死亡率的高低 - 亲脂性 / 心脏选择性 / 无ISA 非选择性?-受体阻滞剂 选择性?-受体阻滞剂 常用?-受体阻滞剂别名 理想的?阻滞剂 ? - 受体阻滞剂作用模式图 治疗机制 减慢心率 + 降低心肌收缩力→降低心输出量,防止心肌重塑→治疗高血压、冠心病的基础 抑制肾素释放→减少血管紧张素Ⅱ 阻滞突触前膜上?-受体→减少NA的释放 减少静脉回流和血浆容量 外周血管阻力的适应性降低 改善血管顺应性 减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用 ? - 受体阻滞剂的适应症 冠心病 各种慢性心衰 心率失常 高血压病 ? - 受体阻滞剂的目标剂量 对冠心病、心梗、心绞痛及慢性心衰高血压患者,使用? - 受体阻滞剂后,静息心率(早晨醒后10分钟测心率)达55~60次/分左右时,提示交感神经系统兴奋性控制得最合适的剂量,此时β1受体阻滞剂的用量即目标剂量 。 对于慢性稳定性心绞痛,静息心率应控制为55-60次/分 中国《慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南》指出: 原属于β阻滞剂相对禁忌证的患者往往获益超过危险,成为可能获益最多的人群 高度选择性的β1阻滞剂对β2阻滞作用很小 相对禁忌证放宽: ①有哮喘病史而近期未发作; ②胰岛素依赖性糖尿病; ③轻度慢性阻塞性肺疾病; ④P-R间期?0.24s; ⑤轻中度心力衰竭,无水钠潴留 β阻滞剂绝对禁忌证 ①哮喘(现发或最近曾发作,或正在使用支气管扩张剂); ②慢性阻塞性肺病(中或重度,伴有可逆性阻塞); ③失代偿性心力衰竭(已接受最佳内科治疗); ④心脏传导阻滞(Ⅱ度或Ⅲ度,未安装起搏器); ⑤严重的外周动脉疾病 欧洲心血管病学会(ESC)专家共识 (Eur Heart J 2004;25:1341-62) 增添了新的证据(2001-2004) 实践后的新认识 列出证据水平与推荐强度,指导临床医生权衡诊治过程中的疗效/风险,有助于临床实践中制定决策 Group 1 ?受体阻滞剂在高血压治疗中的 最适人群与应用特点 抗高血压药物的选择2003European Society of Hypertension-European Society of Cardiology guidelines for the management of arterial hypertension J Hypertens 2003;21:1011-1053 抗高血压治疗的主要益处来自于血压的下降 证据表明不同类型的抗高血压药在某些作用或对特殊的人群可有不同,特别是个体差异可不同 作为初始和维持治疗的抗高血压药物为:利尿剂、?-阻滞剂、CCB、ACE-I和ARB 强调一线用药也许是不适时宜的,因为要达到目标血压多需要2种或2种以上降压药的联合用药 高血压的二级预防主要针对其并发症,如心梗、糖尿病、左室肥厚、心衰及室性心律失常等?受体阻滞剂可作为治疗高血压的首选药物 斯德哥尔摩研究:美托洛尔比利尿剂更能显著降低心梗后高血压患者的再梗、卒中、冠脉搭桥、截肢及死亡的发生危险(P0.01) 美托洛尔可使伴有2型糖尿病的高血压患者受益更大 MERIT-HF:对心功Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ级合并高血压患者的回顾性亚组分析结果显示,与安慰剂组相比,美托洛尔组总死亡率下降39%(P=0.0022) 年轻高血压伴高动力状态、心率快者 老年高血压高肾素型或肾上腺素能和AII缩血管反应强烈者 围手术期高血
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