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单元十一抗帕金森与抗老年痴呆药

知 识 目 标 帕金森病 帕金森病(pakinson disease, PD) 也称震颤麻痹。 病变部位:黑质-纹状体 病因:黑质-纹状体内多巴胺神经 功能障碍 锥体外系功能及药物作用原理 帕金森病治疗药分类 增强多巴胺能神经药物: 左旋多巴 (L-Dopa) 卡比多巴(Carbidopa) 溴隐亭(Bromocriptin) 金刚烷胺(Amantadine) 抗胆碱药 苯海索(Trihexyphenidyl, 安坦) 第一节 拟多巴胺类药 左旋多巴(levodopa、L-DOPA) [作用与用途] [作用特点] [不良反应] 药物相互作用 维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用,降低疗效。 抗精神病药能引起帕金森综合征,又能阻断中枢多巴胺受体,所以能对抗左旋多巴的作用。 制剂及规格 外周脱羧酶抑制剂 (peripheral decarboxylase inhibitors,PDI) 卡比多巴(carbidopa) -多巴脱羧酶抑制药 -不能通过血脑屏障仅在外周发挥抑制多巴脱羧酶作用 -与左旋多巴合用可使左旋多巴更多进入中枢生成多巴胺发挥作用 -抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而减少了它的外周不良反应 促多巴胺释放药 金刚烷胺 amantadine 1. 作用强度弱于左旋多巴,强于中枢抗胆减药。 与左旋 多巴合用可增强疗效,降低左旋多巴的不良反应。 2 . 机理: ① 促使纹状体中残存的多巴胺能神经元释放DA ② 抑制DA的再摄取 ③ 直接激动D受体 3. 起效快、维持时间短,用药数天即可获最大疗效。 4. 抗病毒作用 抗甲型流感病毒 其它拟多巴胺类药还有 溴隐亭(bromocriptine) 培高利特(pergolide) 司来吉兰(selegiline) 硝替卡朋(nitecapone) 第二节 胆碱受体阻断药   苯海索(安坦) 临床主要用于 ①轻症患者; ②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者 ③抗精神病药引起的帕金森综合征; ④合用左旋多巴可增强疗效。本药对帕金森病疗效不明显,现已少用。其不良反应与阿托品相似但较轻。闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。 治疗老年性痴呆药 老年性痴呆 大约有 70%为阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD), AD是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的CNS退行性疾病。 主要病理特征 大脑萎缩、脑组织内老年斑,脑血管沉积物和神经元纤维缠结后期主要为中枢一些部位胆碱能功能不足 胆碱酯酶抑制药 他克林(tacrine)目前最有效的AD治疗药 作用机制: 1. 抑制胆碱酯酶 2. 直接激动M受体和N受体 3. 促进Ach释放 4. 抑制单胺氧化酶 M受体激动药 占诺美林(xanomeline) * * 抗帕金森病和抗老年痴呆症药 模块三 作用于中枢神经系统的药物 学习目标 熟悉各种抗帕金森氏病药的临床应用、不良反应和注意事项。了解治疗老年性痴呆症药物。了解常用药物的剂型及规格。 通过理论学习,使学生学会阅读常用抗帕金森病药和抗老年痴呆药处方;能指导患者及家属正确使用本章药物,能够处理和解释涉及本章药物的不合理处方,能应用各类药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题等。 通过典型药物的理论学习,培养和锻炼学生的理论联系实际的能力,增强学生学习和解决实际问题的热情。使学生了解该类药物的使用原则,深刻认识到作为一名医学生所应具有的职业道德和责任感。 能力目标 素 质 目 标 二种神经 DA能神经 Ch能神经 黑质病变→DA能功能↓ Ch能功能↑ 静止震颤: 肌肉僵直: 面具脸 运动迟缓、共济失调、姿势反射受损: 慌张步态 写字过小征 植物神经功能障碍: 汗液、唾液及皮脂分泌过多 顽固性便泌 精神症状和智能障碍: 抑郁 智能缺陷,严重时痴呆 纹状体 黑质 脊髓前角 运动神经元 调节运动功能 DA ACh DA DA ACh ACh 正常人 帕金森病人 ACh功能 相对增强 DA功能减弱 骨骼肌 黑质 纹状体 (尾核、壳核) DA-R DA能N元 (

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