新医课件抗癫痫药抗惊厥药.pptVIP

3. 提高谷氨酸脱羧酶活性； 4. 提高突触后膜对GABA的反应性。 不良反应 1.常见胃肠道刺激症状，CNS症状； 2.严重不良反应为肝脏损害。 谷氨酸脱羧酶 谷氨酸 γ-氨基丁酸 苯二氮卓类 ◎ 地西泮：是控制癫痫持续状态的首选药。静脉注射见效快，但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射（lmg／分）。 ◎ 硝西泮：对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉挛有较好疗效。 ◎ 氯硝西泮：对各型癫痫都有效，尤以对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。 ※抗癫痫药物应用原则: 1.据发作类型选药：大--苯妥英纳；小-乙琥胺 运动－卡马西平；持续－ iv安定 2.剂量：初期：一种药。控制症状：维持量 必须换药时--过渡用药法 疗程：完全不发作2-3年后再于6个月--1年内渐停 3.长期用药时：定期检查血象、肝功等。 第二节 抗惊厥药 Anticonvulsant Drugs 惊厥（eclampsia）：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 临床常用药物： 硫酸镁（magnesium sulfate）、苯巴比妥 地西泮、水合氯醛 1. 口服：泻下、利胆作用 2. 外用热敷：消炎去肿 3. 注射：中枢抑制、骨骼肌松弛和降压作用 缓解子痫、破伤风等惊厥 也常用与高血压危象。 Mg2+特异地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+作用 硫酸镁 安全范围窄，过量→呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停→死亡。 用药中注意检查肌腱反射 静注氯化钙、葡萄糖酸钙，对抗Mg2+作用。 思考题 1.苯妥英钠的药理作用、用途和不良反应。 2.卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、地西泮、丙戊酸钠的主要作用和用途。 3.硫酸镁药理作用和临床应用。 抗癫痫药和抗惊厥药 Antiepileptic and anticonvulsive drugs 药学院药理学教研室 张小毅 TEL:3029101;E-MAIL:xiaoyi@xxmu.edu.cn 学习目标 1.掌握苯妥英钠的药理作用、用途和不良反应。 2.熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、地西泮、丙戊酸钠的主要作用和用途。 3.熟悉硫酸镁药理作用和临床应用。 第一节 抗癫痫药 Anti-epilepsy Drugs 一、癫痫 （epilepsy） 一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调 表现 突然发作性的，短暂的运动、感觉、意识和植物神经功能异常，可伴有脑电图改变。 特征 发作时大脑局部病灶神经元突发性异常高频放电并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失调 二、癫痫的常见分型及其临床表现 1.局限性发作（Partial）： （1）单纯性局限性发作（限局性发作）：局部肢体运动或感觉异常，但不影响意识。持续 20s-60s ； （2）复合性局限性发作（精神运动性发作）：影响意识，常伴有无意识运动，持续30s-2min。 2.全身性发作（Generalized）： 小发作（失神发作） 短暂的意识丧失，与 T-Ca2+通道有关，30s 肌阵挛性发作 肌群短暂休克样抽动 大发作 强直、阵挛性发作并伴意识 障碍。3-5min 癫痫持续状态 大发作不缓解，反复抽搐、 持续昏迷状态 小发作EEG 大发作EEG 三、发病机制 遗传、感染、 损伤、肿瘤 脑发生 局部病变 病变部位神经元 突发性异常高频率放电， 并向周围正常组织扩散 癫痫的发生 三、发病机制： 四、治疗策略 1、抑制癫痫灶突发的异常的放电 2、阻止异常放电往皮层周围扩散 药物治疗目的：减少或防止发作。 病灶 药物 药物的作用方式 1.作用于离子通道：稳定细胞膜、抑制去极化，如苯妥英钠。 2.增强脑GABA介导的抑制作用，如苯巴比妥及苯二氮卓类。 五、常用抗癫痫药 常用药物： 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、地西泮。 苯妥英钠（phenytoin sodium） 又称大仑丁 非镇静催眠性抗癫痫药 作用：不能抑制病灶异常放电， 但可阻止它向正常脑组织扩散。 药理作用 1.膜稳定作用：降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，降低兴奋性，阻止放电的扩散。 （1）阻断Na+通道，Na+内流↓； （2）阻断Ca2+通道(