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化学治疗药概论 一、抗微生物药与化学治疗学 3.抗微生物药物(antimicrobial drugs) (1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治其所致的感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs) 1.1?抗菌药物发展简史? 1929年，弗来明?(Alexander?Fleming)?发现青霉素。? 194O年，弗劳雷?(Florey?and?Chain)?分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。? 1950年:?链霉囊、氯霉素、多粘霉素、金霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、利福霉素。? 60年代:?1959年英国?Beecham?研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。? 70年代:?头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲类青霉素。? 80年代:?第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。? 90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。?  4.基本概念 抗菌谱 ：抗菌药物的抗菌范围。→ 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力 抑菌药和杀菌药 抗生素后效应（PAE）:细菌与抗生素短暂接触,当抗生素浓度降至低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应; 在设计抗生素给药方案与指导临床合理用药方面有重要意义。★ 5.评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95 IC50 和IC 90 体外活性表达方式 最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌的最低药物浓度。 二、抗菌作用机制 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 ——影响胞浆膜通透性—— 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 三、耐药性(resistance) 避免细菌耐药性的措施——  合理使用抗生素！！！ * * 1.定义 ：针对细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞等所致疾病的药物治疗。 1.病原微生物⑴细菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 放线菌(广义的细菌);⑵真菌;⑶病毒 2.寄生虫　原虫、滴虫、血吸虫、丝虫、肠蠕虫 3.癌细胞 2.化疗药与病原体、机体三者之间的关系 （一）化学治疗学(chemotherapy, 化疗) 病原体 药 物 机 体 防治作用与不良反应 药效学 药动学 吸收、分布、代谢、排泄 药理学(Pharmacology) ： 病原微生物 抗微生物药 抗菌作用 耐药性 抗病能力 致病作用 不良反应 体内过程 机 体 ▲抗菌药发展简史