第十二章胶囊剂与散剂PPT.pptVIP

第十二章胶囊剂与散剂制备技术 ;主要内容;教 学 要 求;胶囊剂的含义与分类 ;胶囊剂的特点;硬胶囊剂--空胶囊组成;环境条件：空气洁净度100000级，温度10～25℃，相对湿度35%～45% 含水量14%～15% 可印字以便识别 ;规格共有8种，随着号数由小到大，其容积由大到小，一般常用0～5号。;凭借经验或者试装 先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料的容积 图解法 ;根据药物性质和设备性能： 小剂量药物--直接粉碎成细粉，过5号筛 大剂量药物--将部分或全部中药提取制成稠膏或干浸膏，再将剩余的中药粉碎成细粉与之混合、干燥、研细、混匀 挥发油--先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收后再填充 易引湿或发生共熔的药物--加入适量稀释剂稀释后再混合 疏松性药物--加适量乙醇或液状石蜡混合均匀后填充 注意事项： 剂量小的处方（特别是麻醉药、毒药）--加乳糖、淀粉等稀释剂稀释后填充 中药浸膏粉应保持干燥，否则胶囊易软化 除麻醉药、毒性药外，配料时应考虑到填充损耗，比实际需要量酌情多配 改善待填充药粉的流动性，并减少分层现象 ，可加适量辅料 如HEC、MC、淀粉、硬脂酸盐、滑石粉、乙二醇酯、聚硅酮、二氧化硅等 将药粉加入适量的辅料制粒，经干燥后再填充 或将药粉与辅料混匀后直接填充 ;药物的填充： 手工填充法：效率低，重量差异大 机械填充法：根据物料性质选用胶囊剂填充机 a型由螺旋钻压进物料--不易分层的物料 b型用柱塞上下往复运动压进物料--不易分层的物料 c型自由流入物料--物料流动性好、不易分层，常需制粒 d型在填充管内，先将药物压成单剂量，再填充于胶囊中--流动性差，但混合均匀的物料，如针状结晶，吸湿性药物 ;套合方式：平口与锁口，生产中一般使用平口套合，需要封口 封口方法： 常用与制备空胶囊相同浓度的明胶液 平均分子量40000的PVP2.5%，聚乙烯聚丙二醇共聚物0.1%、乙醇97.4%的混合液 还可用超声波使胶囊封口 ;装量差异超限 吸潮;明胶、增塑剂、附加剂、水的用量比例 通常： 干明胶:干增塑剂:水＝1.0:0.4~0.6 :1.0~0.6 附加剂： 增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物 防腐剂（如尼泊金类）、色素、香料等;形状：球形（亦称胶丸）、椭圆形等 大小选择的方法：计算混悬固体的“基质吸附率”（Base adsorption） 基质吸附率是指：将固体药物1g制成可包制胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。 基质吸附率＝基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合均匀，测其堆密度，便可决定包制一定剂量的混悬液所需模具的大小。 固体药物粉末的形态、大小、密度、含湿量及亲油亲水性对基质吸附率有影响，从而影响软胶囊的大小。 ;固体药物粉末至少应过四～五号筛 混悬液的分散介质用植物油或PEG-400；混悬液中还应含有助悬剂 油状基质，一般使用的助悬剂是10%～30%油蜡混合物，其组成为：氢化大豆油1份，黄蜡1份，熔点为33～38℃的短链植物油4份 非油状基质，通常用1%～15%PEG-4000或6000 可加入抗氧剂、表面活性剂提高软胶囊剂的稳定性和生物利用度 液态药物以pH4.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致囊壁泄漏或影响软胶囊的溶解，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整 ;不宜制成软胶囊的药物;压制法： 将明胶为主的软质囊材制成厚薄均匀的胶片，将药液置于两胶片间，用钢板模或旋转模压制而成 钢板模压法和旋转模压法（自动旋转轧囊机） 椭圆形、球形或其他形状;滴制法：双层喷头的滴丸机 影响滴制法制软胶囊剂质量的因素： 明胶液的组成：以明胶:甘油:水=1.0:0.3～0.4:0.7～1.4为宜 明胶液的粘度：以3～5E为宜 药液、胶液与冷却液密度，比例适宜，既保证胶囊剂在冷却液中有一定的沉降速度，又有足够时间使之逐渐冷却成球形 温度：胶液与药液应保持60℃，喷头处应为75℃～80℃，冷却液应为13℃～17℃，胶囊剂干燥温度为20℃～30℃，且配合鼓风的条件 ;甲醛明胶法：明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与胃酸结合的能力，故不溶于胃液，但因仍含有羧基，故能在碱性肠液中溶解并释放药物 ----此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响，使其肠溶性极不稳定，故现已不用 包肠溶衣法：在明胶囊壳表面包肠溶衣料，如用PVP作底衣层，然后用蜂蜡等作外层包衣；也可用丙烯酸Ⅱ号树脂CAP溶液包衣 ----肠溶性较稳定 ;胶囊剂的包装与贮藏 ;胶囊剂的质量评定; 散 剂;本章主要内容;教 学 要 求;概 述;散剂的分类 ;散剂的制法：一般散剂 ;目测法（估分法） 每次3～6包横列分包为宜 仅用于药房小量配制，比较简便，