β受体阻滞剂与抗心律失常作用课件.pptVIP

β受体阻滞剂与抗心律失常作用 江西省人民医院心血管内科 洪 浪 心血管领域使用最广泛的药物 冠心病 高血压病 慢性稳定性心衰 心律失常 唯一降低死亡危险的抗心律失常药 所有原因的死亡 心律失常的死亡或心脏骤停 β受体阻滞剂 胺碘酮 英卡胺/氟卡胺 莫雷西嗪 0.25 0.5 1 2 4 0.25 0.5 1 2 4 相对危险度 相对危险度 死亡率↓死亡率↑ 死亡率↓死亡率↑ ?受体阻滞剂的分类 按照阻滞受体类型 非选择性β受体阻断药：如普萘洛尔等。 选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等 按照内在拟交感活性 按照药物动力学特征 脂溶性：有首过效应，生物利用度低，半衰期短。 水溶性：半衰期较长 平衡代谢性：比索洛尔 脂溶性，低首过效应，生物利用度 高，半衰期长 卡维地洛 强首过效应，生物利用度低 亲脂性/心脏选择性/无ISA的药物才有好的效益 常用受体阻滞剂的药理特点 β受体阻滞剂抗心律失常机制 广泛的离子通道作用 中枢性抗心律失常效应 β受体阻滞作用（交感神经分布及兴奋水平） 抑制各种起搏细胞的快速发放或折返活动。 抑制QTc间期延长的作用,减少心肌复极离散。 中枢神经系统中,脂溶性β受体阻滞剂的抗室颤作用 治疗心律失常的独特的机制 广泛的离子通道作用 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 ?受体阻滞作用 与心脏不同部位肾上腺素能受体分布有关 交感神经末梢分布丰富的窦房结、房室结作用明显 对心房肌、心室肌的影响较小 ?受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用 对窦房结的作用 抑制4相自动除极，降低自律性，减慢心率。 不仅影响自律性而且影响变时性 对病态窦房结作用比正常窦房结的作用更明显 对窦速、窦房折返性心动过速治疗作用好 ?受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用 对房室结的作用 明显延长房室结不应期，减慢传导 房室结参与的心动过速疗效较好 AVNRT AVRT（顺向型） 房速、房扑、房颤引发的快速心室率 ?受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用 一般性快速心律失常 室上性心律失常 室上性心律失常 房颤中的应用 标本兼治 在随机临床试验中，β受体阻滞剂是目前唯一一个能有效控制危及生命的室性心律失常及阻止猝死的抗心律失常药。 室性心律失常 AMI后早期控制心律失常（i.v.）I A AMI后晚期控制心律失常 I A 心衰和心梗后预防心源性猝死 I A 室性早搏 控制80% 防治猝死的机制 室颤阈值升高60%~80％ 中枢性作用：切断交感神经，使交感神经减弱，迷走神经作用加强。 减慢心率，猝死室颤—均有心率增快 心电活动稳定 预防心源性猝死 疾病 推荐类别 证据水平 长QT综合征 I B 儿茶酚胺性VT I C 有症状的右室特发性室速 IIa C 植入除颤器的室性心动过速心衰 I A 无法植入ICD的室性心动过速心衰 II