大环内酯类抗生素讲解课件.ppt

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 学习目标 掌握大环内酯及林可霉素类抗生素的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施 能提供大环内酯及林可霉素类抗生素的用药咨询与信息； 能为相应患者合理性的选择该类药物并进行用药指导；能正确书写该类药物的处方并能解释处方的合理性 第一节 大环内酯类 具有大环内酯共同核心结构 天然品 红霉素 人工合成品 罗红霉素、阿奇霉素等 红霉素（erythromycin） 红霉素体内过程 口服易被胃酸破坏，故常服用肠溶片或酯化物。 体内分布广泛，可分布到除脑脊液以外的各种体液和组织中。t1/2约为2 h 主要在肝代谢。 主要从胆汁排泄，故在胆汁中浓度高，可形成肝肠循环。 红霉素抗菌谱 与青霉素相似而略广 相似 G＋球菌：金葡菌，链球菌，双球菌等 G＋杆菌：白喉杆菌，破伤风杆菌、产气夹膜杆菌，炭疽杆菌 G－球菌：脑膜炎球菌，淋球菌： 螺旋体 放线菌 略广 G-杆菌：百日咳，弯曲杆菌等 军团菌 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌 红霉素临床应用 青霉素的替代品，主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者 弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、军团菌肺炎、白喉、百日咳的首选药。 红霉素不良反应 口服胃肠道反应，最常见。 （1）改为肠溶片或肠溶胶囊 （2）饭后服用 红霉素不良反应 少数有肝损害（红霉素酯化物），胆汁淤积性黄疸、转氨酶升高。 红霉素不良反应 心脏毒性 静滴过快产生，心电图异常。 耳毒性 红霉素每天用量大于4g，表现为听力下降。 过敏性反应 表现为皮疹、药热等。 处方分析 患者，男，43岁，诊断为支原体肺炎。 医生开出的处方如下，请分析合理否？ 注射用乳糖酸红霉素 0.25g ×9 5%葡萄糖注射液250ml 用法：一日3次,静脉点滴 想一想, 合理否? 阿奇霉素 azithromycin 阿奇霉素 抗菌谱 红霉素，增加了对G-菌的作用， 且强于红霉素； 对某些细菌有快速杀灭作用；对肺炎 支原体作用最强 半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药1次即可； 不良反应轻。主要胃肠道 克拉霉素 clarithromycin1 特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。 首过效应明显，生物利用度低。 克拉霉素 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素类抗生素 “欣弗”事件 抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+需氧菌作用强，对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体有抑制作用。作用机制同大环内酯类。 注意：林可霉素＋红霉素，产生拮抗作用。 分布到全身组织和体液，骨组织浓度更高 林可霉素类抗生素 〔临床应用〕 ◆厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染； ◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、 胆道感染、败血症、心内膜炎等。 ◆金葡菌引起的骨髓炎为首选药。 〔不良反应〕 胃肠道反应，伪膜性肠炎，轻度皮疹、药热、瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶见黄疸和肝损伤。 第三节 多肽类抗生素 万古霉素类