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第二十章 解热镇痛抗炎药 潍坊医学院药理学教研室 王金红 重点掌握 特点：缓解症状快，但不能根治 机制： PGs、细胞粘附分子→ 血管扩张，通透性增加↑→ 局部充血水肿、疼痛等炎症反应 （-）→抗炎 特点： ①镇痛中等，适用中度慢性钝痛 ②不产生欣快感与成瘾性 ③作用部位主要在外周，也有少部分中枢作用 机制：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周 四、药物的分类： 1.根据化学结构分类 水杨酸类： 阿司匹林（乙酰水杨酸） 苯胺类： 对乙酰氨基酚 吡唑酮类： 保泰松 其他有机酸类：吲哚美辛、尼美舒利 2.根据对COX选择性分类 非选择性COX抑制药 选择性COX-2抑制药 五、常见不良反应： 一、水 杨 酸 类 阿司匹林 （aspirin ，乙酰水杨酸） 发现历史 公元前十五世纪Hippocrates，描述了咀嚼柳树皮可以减轻疼痛 1838年Salicylic Acid首次从植物提取出来。 药理作用及临床应用 1.解热镇痛抗风湿 （1）解热镇痛强，与其他药配成复方 用于：感冒发热、头痛、牙痛等 APC（阿司匹林、非那西丁、咖啡因） （2）抗炎抗风湿较强 用于：风湿性关节炎,急性风湿热的诊断、治疗 2.影响血小板的功能（小剂量）： （小剂量） PC聚集 PC环氧酶→ PG →TXA2→血栓形成 A壁PG合成酶 → PGI2 →抑制PC聚集 （大剂量） 抑制血栓形成 不良反应 1.胃肠道反应：最常见 原因：①口服直接刺激胃粘膜；②血浓度高兴奋 CTZ； ③抑制胃粘膜PG 合成，削弱屏障作用 措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻 2.加重出血倾向：出血时间延长，用VitK防治。 抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成 3.水杨酸反应：剂量5g/d 4.过敏反应：阿司匹林哮喘 非抗原抗体反应，内源缩支气管物质增多 5.瑞夷综合征：儿童病毒感染 6.对肾脏影响：损害肾小管功能 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 特点： 1.解热镇痛强，无抗炎作用 2.用于感冒发热、头痛、神经痛等 3.治疗量不良反应少，过量致肝脏损害 [吡唑酮类] 保泰松、羟基保泰松 1.抗炎抗风湿强，解热镇痛弱 2.风湿、类风湿性关节炎，强直性脊柱炎 3.不良反应较多，毒性大 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 潍坊医学院药理学教研室 解热镇痛抗炎药共同的作用 及作用机制 1 阿司匹林的药理作用及机制、临床用途和不良反应 2 一、定义：是一类具有解热、镇痛作用，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 其抗炎作用与糖皮质激素不同，称为NSAIDS 第一节 概 述 二、共同的作用机制： 抑制体内环氧酶(cyclooxygenas,COX)活性→抑制PG的生物合成 三、共同的药理作用 解热作用、镇痛作用和抗炎作用 1 抗炎抗风湿作用 痛的产生： 组织损伤炎症刺激 致炎致痛物质释放增多 提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性 刺激感觉神经末梢 疼痛 2 镇痛作用 3 解热作用 特点 ①降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。 ②作用部位在中枢。 机制： 抑制中枢PG合成 体温调定点上移 发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。注意： 不能滥用解热药 剂量适当以免虚脱 同时对因治疗 第二节 非选择性环氧酶抑制药 [体内过程] 1. PO吸收，t1/2约15分，水解后水杨酸盐形式， 2.分布广，关节腔、脑脊液、胎盘， 3. 消除：恒比、恒量（1g)， 4.碱化尿液可促进其排泄。 花生四稀酸 用于：小剂量治疗缺血性心脏病、脑缺血 3.儿科使用 二、苯胺类 三、吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛（消炎痛） [特点] 1.为最强的PG合成酶抑制药之一，有显著解热、抗炎、抗风湿作用 2.对炎性疼痛效果显著 3.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者。关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热均有效 1.有解热、镇痛、抗炎作用，主要用于风湿性和类风湿性关节炎 2.对胃肠道刺激小，病人易耐受 四、芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类：双氯芬酸 烯醇类：吡罗昔康（炎痛喜康） 烷酮类：萘丁美酮 每片含 氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡