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第十章 表面活性剂surfactants (256页) 本章内容 一.表面活性剂的定义 二.表面活性剂的分类 三.表面活性剂的性质(考点) 四.表面活性剂的应用 (考点) 一、表面活性剂(surfactants) 使液体的表面张力显著下降的物质。 思考题: surfactants 在药物制剂中的作用有哪些? 一、表面活性剂(surfactant) surfactant的结构特征:非极性烃琏+(一个以上的)极性基团组成 二、表面活性剂的分类 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂:季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型 非离子表面活性剂 (一)阴离子表面活性剂 肥皂类 (R-COO) n - Mn+ 硫酸化物 R-SO4 - M 磺酸化物 R-SO3 - M (一)阴离子表面活性剂 肥皂类:高级脂肪酸盐 (RCOO —)n Mn+ R:C11— C17 硬脂酸、油酸、月桂酸 M:Na,K,三乙醇胺 易被破坏(H+,Ca 2+ ,Mg2+) (一)阴离子表面活性剂 硫酸化物:硫酸化油,高级脂肪醇硫酸酯 RO SO3- M+ R: C12— C18 硫酸化蓖麻油(土尔其红油) 十二烷基硫酸钠SDS /(K12) (月桂醇硫酸钠SLS) ***稳定性好,但也有毒性。 (一)阴离子表面活性剂 磺酸化物 R SO3- M+ 阿洛索-OT,十二烷基苯磺酸钠 甘胆酸钠 ***常用作乳化剂和增溶剂 (二)阳离子表面活性剂 季铵化物 活性部位:阳离子 苯扎氯铵(洁尔灭) 苯扎溴铵(新洁尔灭) ***表面活性作用和杀菌作用 (三)两性离子表面活性剂 分子结构中同时具有正负电荷基团,在不同PH介质中表现为阳离子或阴离子。 碱水中: 阴 :起泡,去污 酸性溶液:阳: 具很强的杀菌能力 卵磷脂:天然surfactants:注射用乳剂及脂质体微粒的主要辅料 氨基酸型和甜菜碱型:合成surfactants (四)非离子表面活性剂 1、脂肪酸甘油酯 2、蔗糖脂肪酸酯 3、脂肪酸山梨坦:司盘Span W/O 4、聚山梨酯:吐温 Tween-80 O/W 5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽 Myrij 6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽 Brij 7、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:Poloxamer 商品名(普朗尼克)Pluronic (四)非离子表面活性剂 1、脂肪酸甘油酯 1)典型代表:单硬脂酸甘油酯 2)特点:表面活性较弱,HLB值:3-4 3)用途:W/O型辅助乳化剂 (四)非离子表面活性剂 2.蔗糖脂肪酸酯: 特点:HLB值 5-13 用途:O/W型乳化剂,分散剂 (四)非离子表面活性剂 3.Span类(脂肪酸山梨坦) ①常见有 span-20,40,60,80等 ②特点:HLB:1.8-3.8 ③用途:常用的W/O型乳化剂 (四)非离子表面活性剂 4.Tween类(聚山梨酯类) ①常见有Tween 20,40,60,80等结构中有聚氧乙烯链(有起昙现象)P236 ②特点:不溶于油,增溶作用不受溶液PH值影响 ③用途:常用的增溶剂,乳化剂,分散剂和润湿剂 (四)非离子表面活性剂 5.聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽(Mytij) ①聚氧乙烯40硬脂酸酯 ②特点:较强水溶性,乳化能力强 ③用途:O/W型乳化剂 (四)非离子表面活性剂 6.聚氧乙烯脂肪醇醚: ①苄泽(Brij)/西土马哥(Cetomacrogol)/平平加O(Perogol O)/埃莫尔弗(Emolphor) ②特点:HLB:12-18:较强亲水性 ③用途:增溶剂,O/W型乳化剂 (四)非离子表面活性剂 7.聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物:Poloxamer 商品名:Pluronic 特点: ①高分子非离子型Srufactant(M:1000~14000) ②聚氧乙烯比例增加,亲水性增加 ③聚氧丙烯比例增加,亲油性增加 Poloxamer 188(Pluronic F68):O/W型乳化剂,用于静脉乳剂 三、Srufactants的基本特性 1、形成胶束(P262) 胶束 临界胶束浓度 cmc: CMC:临界胶束浓度(Critical micell concentration) 指surfant分子聚合形
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