对氯虫、嘧菌酯制剂及开发分析评价.pdfVIP

2011年中国化学化工学会农药专业委员会学术交流会会议报告 冷 阳 2011.12 1 2011年中国化学化工学会农药专业委员会学术交流会会议报告 2 2011年中国化学化工学会农药专业委员会学术交流会会议报告 1.1从农药制剂的角度看氯虫苯甲酰胺 1.1.1从发现标靶到筛选新药 已知动物的运动与机体内所含的钙有关，肌肉细胞的收缩需 要细胞内源钙离子有序释放进入细胞质中来实现。又知大风子 植物中存在的鱼尼汀碱能破坏上述行为，致动物肌肉中毒而亡 。深究其机体内的作用点，发现了对应的小胞体，取名为鱼尼 汀受体。进而探求不同生物中该受体的差异。推理，以鱼尼汀 受体为靶标来筛选全新化学结构的杀虫剂—仅对害虫有类似鱼 尼汀的杀伤力而对人类和其它生物无害。沿此思路，上世纪90 年代后期人类研制出第一代鱼尼汀受体作用剂杀虫剂。代表产 品有氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺，而氯虫苯甲酰胺制剂于2007 年完成首次登记进入市场。 自然界原无类似该药结构的天然物，故它与生物体的亲和性 及施药中的传递特点无从预测，需系统考察。 3 2011年中国化学化工学会农药专业委员会学术交流会会议报告 1.1.2氯虫酰胺的物化性质 邻酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂 分子式为C H N OBrC 18 14 5 2 l2 分子量：483． 结构式 4 2011年中国化学化工学会农药专业委员会学术交流会会议报告 纯品外观为白色结晶，比重(对液体要 求)1.507g/mL，熔点208-210℃，分解温度330℃,蒸 －12 气压(20－25℃下）6.3×10 Pa，溶解度(20－ 25℃下，mg/L），去离子水：1.023 （pH 4 ：0.972 mg/L、pH7 ：0.880 mg/L、pH 9 ：0.971 mg/L），丙酮3.446、甲醇1.714、乙腈0.711、乙酸 乙酯1.144。难溶于苯类等非极性溶剂。 5 2011年中国化学化工学会农药专业委员会学术交流会会议报告 1.1.3 氯虫酰胺能开发何种剂型的初步判断 —高溶点，纯品为白色结晶，非常适合制作固体制剂:WP、WG、GR、TB 等 —难溶于一般的有机溶剂，欲制得EC很困难，更无制高浓度EC之可能 。 —分子中含溴、氯并有酰胺基团，有可能在某些特殊的极性溶剂中会 有一定的溶解度 （如烷基酰胺类、吡咯烷酮类等，在Dimethylformamide 中，124 ± 4g/L）进而制得SL。由于此类溶剂有相应的限用规定，挑 选面很窄，故成本很高。SL使用时在水中成溶液态，可能会在某些特殊 场合得到应用。 —即使能配制成有机溶液，其亲水性将很高，很难制得水乳体系，故 欲配制EW、ME等剂型希望渺茫。进而可以判断此药几乎不可能用界面聚 合的路线制备微囊剂。 —此药在水中溶解度很小、稳定且熔点高，适合制备悬浮剂系列剂型 ，条件成熟时还可进而制得DF. —固体制剂和悬浮剂是该药今后制取复配制剂的基础剂型。液体制剂 复配可制SE(SC+SE),ZC(SC+CS)等. 6 2011年中国化学化工学会农药专业委员会学术交流会会