刘树彬 农药剂型发展趋势与制剂研发建议与难溶性成分微囊.pptVIP

6、释放：微胶囊囊芯释放速率受以下因素影响： ⑴ 微胶囊的粒径。在囊壁的材料和厚度相同的条件下，微胶囊粒径越小表面积越大，释药速率也越大； ⑵ 囊壁厚度。囊壁材料相同时，囊壁越厚则释药越慢； ⑶ 囊壁的物理化学性质。不同材料形成的囊壁具有不同的物理化学性质。例如由原位法合成的脲醛树脂类囊壁有许多小孔，药物释放稍快一些，而用界面法制备的微胶囊，它的壁是一层均匀致密的薄膜，其空隙很小，药物释放比脲醛树脂微胶囊慢。 ⑷ 囊芯物的性质。由于包囊囊芯物质的极性与分子量大小不同，在壁膜的表观扩散系数不同，因而影响其释放速率。 另外，添加剂以及不同的工艺条件等均会影响微胶囊的释放速率。目前，关于微胶囊芯材释放的理论和实验常是针对具体芯材在具体的壁材中的释放规律的研究，因此，并不具备较强的普遍性。但是，这些理论研究从定性和定量的角度得出的结论，对我们进行相关实验具有一定的参考价值。 八、典型工艺举例 1、10%硫双威微囊悬浮剂 A、脲醛树脂预聚体的合成 在装有温度计、搅拌装置的三口烧瓶中，将甲醛、尿素按照适当的摩尔比混合，溶解，添加适量的去离子水后加入到装有温度计、搅拌装置的三口烧瓶中；200 r/min搅拌；用0.5mol／L氢氧化钠溶液调节pH=8.0； 2℃／min升温，至70℃保温1h，得尿素.甲醛预聚体(UF)溶液。 B、硫双威微囊悬浮剂的制备。 (1)常温下将硫双威原药、分散剂、水投入烧杯中，用剪切机混合均匀，然后倒入砂磨机磨细到3-5微米，再加入胶体调节剂和水性囊材（脲甲醛预聚体），剪切搅拌均匀，停止剪切，继续搅拌，在水浴中加热升温至要求温度； （2)降低转速至500r/min，60min内分批次加入PH调节剂，将体系pH值为2.0； (3)保温3-5小时后，取样用显微镜观察成囊情况，待完全成囊后，用碱性调节剂将体系调至中性。最后加入分散剂、防冻剂、体系稳定剂后检测、包装。 2、 15%噻虫啉微胶囊悬浮剂 将植物油、噻虫啉原药、助磨剂计量好后，加入烧杯中，搅拌均匀，再将此油相转入小砂磨机中，开始研磨，研磨中需要通水冷却。待油相体系中原药颗粒粒度达到2-3微米后，停止研磨，将油皮（如HDI三聚体）投入油相，搅拌均匀待用。 将乳化剂（如聚天冬氨酸）、去离子水投入烧杯中，搅拌均匀，开启剪切机，边剪切边将油相投入烧杯中，使其乳化分散成水包油乳液。 取乳液样品，用显微镜观察细度，合格后转入带搅拌的多口烧瓶中，缓慢加热，搅拌，再将水性囊皮单体（如己二胺）、催化剂投入烧瓶中，搅拌均匀，待烧瓶中温度达70℃时，停止继续加热，在此温度下保温3- 5小时，取样用显微镜观察成囊情况，确定成囊完毕后，自然降温至40 ℃以下，最后加入增稠剂、分散剂、防冻剂、防腐剂和补足水，搅拌均匀，抽样检测合格后，包装。 九、应 用 1、适应的场所： （1） 花生、小麦、水稻、玉米、大豆、棉花、蔬菜等作物的地下害虫、根结线虫、茎线虫等；生长期的蚜虫、飞虱、蓟马、螟虫等。 （2 ）生长和危害期长，难于防治的梨木虱、柑橘介壳虫，树木天牛等。 （3） 果树干枝期到套袋前用的杀虫、杀螨、杀菌剂。 （4） 需要延长残效和降低药害的芽前除草剂。 （5） 环境卫生害虫。 （6） 粮食储存害虫防治。 （7） 杀虫、杀菌的拌种剂。 三、开发（登记）制剂品种建议 近几年农药加工出现了一些误区： 一是跟风：一窝蜂办理某个产品登记。如：毒死蜱微胶囊悬浮剂、各种含量和配比的吡唑醚菌酯悬浮剂、水分散粒剂，吡蚜酮和烯啶虫胺复合水分散粒剂等。如果一个企业的这类产品市场上卖火了，就有几十家企业跟风套证做类似产品，办理此类产品登记； 二是多品种登记：一个企业一年报十几个，甚至几十个药效申请，一家企业一年拿出几百万办理制剂登记。造成企业资源浪费，费用加大，产品无差异化，导致恶性竞争。 这种现象导致的恶果就是，登记证批下来的那一天，就是该产品没利润、不好卖的那一天。市场上吡唑醚菌酯与代森联WDG今年很火、很赚钱，等着登记证办理下来价格已经低到没利润的程度了。 针对以上现象，企业办理登记时，应该考虑到办理登记的证件批准时哪个产品能好卖、赚钱。所以选择登记产品，现在开始办理的产品登记是二、三年后给你赚钱的产品，现在市场赚钱的产品，到登记证批下来不一定能给你赚钱，可能登记证下来后就基本过时了。 所以企业登记产品应该抓特色产品，抓冷门产品、超前产品。 1、微胶囊种子（苗）处理剂（规范名称？）： A、烟碱类成分，噻虫嗪、噻虫胺、噻虫啉、吡虫啉等10%左右微囊种衣剂（拌种剂），适合小麦、花生、玉米、水稻、马铃薯、向日葵、棉