钙通道阻滞药分类药理作用.pptVIP

第19章 钙通道阻滞药 掌握钙通道阻滞药的药理作用与临床应用；掌握常用钙通道阻滞药的作用及用途特点； 了解钙通道的类型与钙通道阻滞药的分类； 了解钠通道的类型及特征；了解钾通道的类型。 钙通道阻滞药(Calcium channel blockers,又称钙拮抗药calcium antagonists;)是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内、减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物。 钙的生理功能：1、心肌自律性和传导性 2、肌肉 3、骨的生成和代谢 4、递质的释放 钙超负荷： 1、心脑缺血再灌注损伤 2、组织细胞坏死 3、心律失常 4、高血压 一、钙通道阻滞药分类 按应用的时间先后分为三代 第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓， 心肌电生理、降血压、降低心肌耗氧量 第二代：非洛地平、尼莫地平、尼群地平，扩血管 第三代：普尼地平、氨氯地平(aml)、苄普地尔，扩血管， 半衰期长，作用持久 2、平滑肌 （1）血管平滑肌 特点： 舒张 A V ； 对痉挛的血管作用更明显； 扩张冠脉血管明显，改善心肌缺血区血供。 扩张脑血管 明显舒张肾血管 作用： 心肌供血↑ → 心绞痛 脑血管：↑脑血流量→脑缺血、脑血栓(尼莫地平、氟桂嗪) 外周血管: 解痉→外周血管痉挛性疾病（nif、nim）等。 2、其他平滑肌 对支气管、胃肠道、泌尿道和子宫平滑肌都有一定的抑制作用?尤以二氢吡啶类显著。 4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 （1）对红细胞影响： 钙拮抗药降低红细胞的钙含量，降低细胞膜脆性。 （2）抑制血小板聚集和活性产物 的合成 1、高血压 严重高血压—二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等 轻中度高血压—维拉帕米、地尔硫卓 高血压兼有冠心病—硝苯地平 高血压兼有脑血管疾病—尼莫地平 高血压兼有心律失常—维拉帕米 2、心绞痛 （1）变异性心绞痛—硝苯地平 （2）稳定性心绞痛—舒张冠脉、减慢心率、降低血压和心收缩性，三者均可。 （3）不稳定性心绞痛—维拉帕米和地尔硫卓；硝苯地平与β受体阻断药合用 * * 药理 * * 药理 扬州环境资源职业技术学院 Department of Pharmacology 第十九章 钙通道阻滞药 第19章 钙通道阻滞药 钙 的 描 述 1、选择性钙拮抗药: Ⅰ类 苯烷胺类:维拉帕米等? Ⅱ类 二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等Ⅲ类 地尔硫卓类:地尔硫卓等 2、非选择性钙拮抗药: Ⅳ二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪等 Ⅴ普尼拉明类:普尼拉明等 Ⅵ其他类：哌克昔林等 一、钙通道阻滞药分类 二、药理作用 （一）药理作用 1、心脏 (1)负性肌力作用：（兴奋-收缩脱偶联） (2)负性频率作用 ?窦房结自律性、?心率 (3)负性传导作用 ?房室传导 ↑有效不应期 消除折返 二、药理作用 二、药理作用 二、药理作用 （1）减少钙内流，减轻Ca2+超载所致动脉壁损害。（2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁顺应性。 (3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。（4）Nif增加细胞内cAMP含量，提高溶酶体酶及胆固醇酯的水解活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。 二、药理作用 二、药理作用 （五）对肾脏功能的影响 舒张血管，? 肾血流量 排钠利尿 保护肾脏（尼卡地平、非洛地平） 二、药理作用 三、临床应用 三、临床应用 * *