抗菌药物概论抗微生物药物.ppt

第1节 抗菌药物概论 学习目标： 1、掌握化疗的基本概念及抗微生物 药的常用术语 2、熟悉抗菌药作用机制、耐药性的 产生机制 化学治疗 —— 对机体内的病原体，包括细菌及其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗，简称化疗。 抗微生物药 抗菌药 化疗药物分类 抗真菌药 抗病毒药 抗寄生虫药 抗恶性肿瘤药 ?-内酰胺类抗生素 ?-内酰胺类抗生素（?-lactams antibiotics，?-LAs） 抗菌作用机制 抑制细菌细胞壁合成示意图 细菌耐药机制：一般细菌不易产生，但金黄色葡萄球菌最易产生。 青霉素类（penicillins） 一、窄谱青霉素类 青霉素（penicillin G） 青霉素的抗菌特点 1、是一种杀菌药 2、对静止期细菌作用弱，对繁殖期细菌作用强 3、对G-杆菌作用弱 4、对人体毒性小（请思考是什么原因？） [不良反应及防治] 过敏性休克的防治措施：一问二试三观察四抢救 半合成青霉素 1、耐酸青霉素 半合成青霉素 一、耐酶青霉素主要用于耐青霉素的金葡菌感染 二、广谱青霉素 氨苄西林（ampicillin）的特点： 阿莫西林（羟氨苄青霉素）的特点： 四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 头孢菌素类 [分类] 三代头孢菌素类特点比较 小 结 小 结 小 结 复 习 题 大环内酯类抗生素 学习目标： 1、掌握大环内酯类药物的分类和代表要的抗菌谱和临床用途。 2、 熟悉林可霉素类抗生素、多肽类抗生素的抗菌谱和临床用途、不良反应。 3、掌握红霉素的不良反应。 新大环内酯类药物 克拉霉素 clarithromycin特点 抗菌活性强 对酸稳定，口服吸收好，不受食物影响 分布广泛，组织浓度＞血浓度 不良反应发生率低 阿齐霉素 azithromycin特点 抗菌谱广，对G-菌作用强 口服吸收快，组织分布广，血浆蛋白结合率低，t1/2长 大多原型粪便排出 不良反应轻 林可霉素类(1) 林可霉素(lincomycin) 、克林霉素(clindamycin) 体内过程 分布广、渗透性强，易渗入骨及关节组织中（但不渗入脑脊液）。 抗菌作用 主要作用于G+菌(除外肠球菌，但包括产酶菌株) 各类厌氧菌 G-菌 如脑膜炎球菌、淋球菌 人型支原体、衣原体、放线菌等 林可霉素类(2) 抗菌机制 作用部位同红霉素（50S亚基），抑制肽酰基转移酶 两者互相竞争结合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。 临床应用 敏感菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药。 对青霉素无效或青霉素过敏的G+球菌感染，呼吸道、软组织感染、败血症等。 治疗厌氧菌感染也有较好疗效。 林可霉素类(3) 不良反应 胃肠道反应 表现为胃纳差，恶心、呕吐、胃部不适和腹泻，以腹泻最多见，发生率为25%，也有假膜性肠炎 假膜性肠炎用万古霉素、甲硝唑治疗。 过敏反应10% 偶见皮疹、瘙痒、药疹等 肝毒性 黄疸、血清转氨酶升高 骨髓抑制 白细胞、血小板减少 万古霉素 Vancomycin 药物 万古霉素(vancomycin) 去甲万古霉素(demethylvancomycin) 替考拉宁（teicoplanin） 抗菌谱 仅对G+菌有强大杀菌作用（包括耐药菌株）。 抗菌机制 阻碍细菌细胞壁合成 耐药性 细菌对其不易产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药性。 万古霉素 Vancomycin 临床应用 仅用于其他抗生素治疗无效的严重感染，如耐青霉素金葡菌引起的严重感染，及克林霉素等引起的假膜性肠炎。 不良反应 较多发生恶心、呕吐、寒战、药热、皮疹、低血压、心动过速等。 较大剂量，有耳毒性，肾毒性。 氨基甙类抗生素 学习目标： 1、掌握氨基甙类抗生素的共性 2、 掌握各类氨基甙类抗生素的特点及用途、毒性比较、不良反应 化学结构与分类 分子结构 均由氨基糖分子与氨基环连成苷类 分类 天然品 链霉菌产生：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素 、新霉素 小单孢菌产生：庆大霉素、西索米星、小诺霉素、阿司米星 半合成品：阿米卡星（丁胺卡那霉素）、奈替米星（乙基西索米星） 氨基糖苷类抗生素的共性 一 、体内过程相同 性质稳定，有效期长，水溶性好。 药物呈碱性，在碱性环境中作用较强，治疗