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* 大环内酯类抗生素与其它药物相互作用 拮抗克林霉素、林可霉素、氯霉素作用; 抑制多种药物代谢:抑制茶碱、卡马西平代谢,血药浓度异常升高;抑制华法林代谢,延长凝血时间; 促进环孢霉素吸收,并干扰其代谢,引起腹痛、高血压及肝功能障碍等症状; 增加地高辛肝肠循环,体内存留时间延长。 * 大环内酯类抗生素代表药物 红霉素(erythromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 阿奇霉素(azithromycin) 泰利霉素(telithromycin) * 红霉素(erythromycin) * 红霉素(erythromycin) 抗菌谱比青霉素略广,耐药菌株较多; 不耐酸,口服制剂为肠溶片; 能扩散入前列腺,聚积在肝脏和巨噬细胞,脑膜有炎症时,可进入脑脊液; 首选用于治疗军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎;妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。 (三)广谱青霉素类 氨基青霉素 羧基青霉素 酰脲类青霉素 1. 氨基青霉素 氨苄西林(ampicillin ,氨苄青霉素) 阿莫西林(amoxicillin ,羟苄青霉素) 巴氨西林(bacampicillin ) 匹氨西林(pivampicillin) 依匹西林 (epicillin) 杀伤G+及G-菌 抗G-杆菌作用强,对铜绿假单胞菌无效 主要用于呼吸道感染、尿道感染 特点: 2.羧基青霉素 羧苄西林(carbenicillin,羧苄青霉素) 替卡西林(ticarcillin) 对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效 变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染 特点: 3. 酰脲类青霉素 美洛西林(mezlocillin) 哌拉西林(piperacillin) 呋苄西林(furbenicillin) 阿洛西林 (azlocillin) 特点: 抗菌谱最广,抗菌作用最强 对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用 用于G-菌引起的严重感染 头孢菌素类抗生素 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) N S COOR 2 O NH C R 1 O B A 6-氨基青霉烷酸(6-APA) β-内酰胺环 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 相同点 抗菌机制相同:主要与PBP-1和PBP-3结合 化学结构相同:都有一个β-内酰胺环 不同点及特点 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高 抗菌谱比青霉素广 抗菌作用强 过敏反应少、毒性小 耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗绿脓广谱 窄谱 G- 抗菌谱似青霉素 抗菌谱似青霉素 抗菌谱广 广、抗绿脓 大肠埃希菌 耐酸 耐酸 耐酸 多不耐酸 不耐酸 不耐酶 耐酶 不耐酶 不耐酶 不耐酶 作用弱 作用弱 作用强 作用强 G-杆菌强 青霉素V、苯氧乙基青霉素 苯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林 氨苄西林、羟氨苄西林 羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林 美西林、替莫西林、匹美西林 主要用于G+球菌引起的轻度感染 用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等 用于呼吸道、尿道感染等 主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治疗G-引起的严重感染 用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染与软组织感染 头孢菌素 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 相同点 抗菌机制相同:主要与PBP-1和PBP-3结合 化学结构相同:都有一个β-内酰胺环 不同点及特点 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高 抗菌谱比青霉素广 抗菌作用强 过敏反应少、毒性小 一、第一代头孢菌素类 注射 头孢唑啉 口服 头孢氨苄 【抗菌作用特点】 对革兰阳性菌抗菌作用强 对革兰阴性菌的作用弱 对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定 对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效 肾毒性 二、第二代头孢菌素 注射 头孢呋辛 2. 口服 头孢克洛(Cefaclor) 【抗菌作用特点】 对G+ 菌抗菌作用次于第一代, 强于第三代 对G-菌的作用强于第一代, 次于第三代 对G- 杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌无效 对厌氧菌有一定作用 肾毒性低 注射 头孢他定(Ceftazidime ) 头孢哌酮 2. 口服 头孢克肟(Cefixime ) 三、第三代头孢菌素 【抗菌作用特点】 对革兰阳性球菌抗菌作用弱 对革兰阴性杆菌抗菌作用强 对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定的抗菌作用 无肾毒性 其他β-内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 β
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