拟胆碱药2.pptVIP

Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources 分类： 胆碱受体激动药： 1.完全拟胆碱药：乙酰胆碱、氨甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱； 2. M受体激动药：毛果芸香碱； 胆碱脂酶抑制药：新斯的明； 药理作用 毛果云香碱 作用环节 ：直接激动M受体 药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。 1.眼睛：①缩瞳； ②降低眼内压； ③调节痉挛。 2.腺体：分泌增加 临床应用：青光眼(闭角型,开角型)和虹膜炎 3.胆碱酯酶抑制药 可逆性胆碱酯酶抑制药 作用机制：可逆性与ChE结合成氨甲酰 ChE ，使ACh大量堆积。 药理作用：产生M样和N样作用 1.对骨骼肌兴奋作用最强； ①抑制AChE；②直接激动骨骼肌NM； ③促进运动神经末梢释放ACh。 2.兴奋平滑肌—胃肠,膀胱 临床应用：①重症肌无力；②腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极化型肌松药过量中毒。 不良反应：胆碱能危象 其它抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱、吡啶斯的明、酶抑宁、加兰他敏、依酚氯铵、安贝氯铵。 毒性作用机制：与胆碱酯酶（AChE）结合，持续抑制AChE ,使体内Ach 大量堆积，产生一系列M样和N样症状。AChE未及时复活会“老化”。 中毒途径:胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜。 中毒症状： M样症状：眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统。 N样症状：肌束颤动等。 CNS ：由兴奋到抑制直至昏迷。 有机磷酸酯类中毒的解救： 1.消除毒物: 脱离环境、洗胃、导泻 2.使用解毒药: ①阿托品 ②ChE复活剂 药理作用: １．解除Ｍ样症状 　　　　　 ２．对抗部分中枢症状：呼吸 　　　　　　　 对Ｎ样症状无效　 治疗原则：及时、足量 　　　　　　反复至阿托品化 　　　　　　联合 碘解磷定 药理作用：１.使磷酰化ChE游离，恢复活性。 　　　　　　２.与游离的有机磷酸酯结合，阻止　　　 　　　　　　　　它们继续抑制ChE。　　　　　　 3.骨骼肌的神经肌接头效果明显. 碘解磷定 　　　　 临床应用：1.制止 N 样症状(肌束震颤) 2.对抗部分中枢症状 内吸磷、对硫磷效好 　　　　　　敌百虫、敌敌畏效差 　　　　　　乐果无效 碘解磷定 治疗原则：及时、反复（ T1/2=1小时）、联合 　　　　　 氯磷定作用与碘解磷定相似，但副作用较小。 注　　意：碘解磷定、氯磷定禁与碱性药物混 　　　　　　用，因易水解成氰化物。 * 药理 * 药理 cholinoceptor agonists 1.心血管系统：血管舒张作用；减慢心率；减慢 房室结和普肯野纤维的传导；减 弱心肌收缩力；缩短心房不应期。 2.胃 肠 道： 兴奋胃肠道 3.泌 尿 道： 平滑肌蠕动增加，膀胱逼肌收缩、外 括约肌舒张，导致排空。 4.其 他： 腺体分泌、支气管收缩、主动脉化学 体兴奋。 乙酰胆碱 cholinoceptor agonists pilocarpine, 匹鲁卡品 第二节 M受体激动药---- 匹鲁卡品 匹鲁卡品 虹膜瞳孔 括约肌收缩 前房角 间隙扩大 匹鲁卡品 虹膜瞳孔 开大肌收缩 虹膜瞳孔 括约肌收缩 悬韧带松驰，晶状体变凸 胆碱酯酶 cholinesterase 乙酸 胆碱 Neostigmine Neostigmine 可逆性胆碱酯酶抑制药 不可逆性胆碱酯酶抑制药 不可逆性胆碱酯酶抑制药 中毒类型： 轻症——M样症状为主。 中度中毒——M样+N样症状。 重度中毒——M样+N样+CNS症状。 不可逆性胆碱酯酶抑制药 阿托品 * 药理