叶酸介导表没食子儿茶素没食子酸白蛋白纳米粒的制备及其-药学学报.PDFVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 (5) : 525531 ·525 · 叶酸介导表没食子儿茶素没食子酸白蛋白纳米粒的制备及其 体外靶向性与活性评价 * 祖元刚 , 袁 帅, 赵修华, 张 俞, 张晓楠, 姜 茹 (东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040) 摘要: 研究能主动靶向于前列腺癌细胞PC-3 的表没食子儿茶素没食子酸 (EGCG) 白蛋白 (BSA) 纳米粒的 制备工艺与体外靶向性和活性评价。去溶剂法制备叶酸介导 EGCG 白蛋白纳米粒 (FA-EGCG-BSANP), 采用原 子力显微镜 (AFM) 观察纳米粒形状和粒径, HPLC 测定EGCG 的载 量和包封率, 紫外 光光度法测定叶酸偶 联量, 以激光共聚焦和荧光 光光度计测定FA-EGCG-BSANP 对PC-3 细胞的靶向性, 用MTT 法测定其体外活 性。所得FA-EGCG-BSANP 的平均粒径为200 nm 左右, 布均匀; EGCG 的包封率可达 (81.5 1.8) %, 载药量 为 (29.3 0.6) %, 叶酸偶联量为18.363 μg·mg−1 BSA；PC-3 细胞对FA-EGCG-BSANP 的摄取量为EGCG-BSANP 的 23.65 倍, 并且呈现较强的浓度依赖性; 同等浓度下 FA-EGCG-BSANP 对 PC-3 细胞的抑制率为 82.8%, 而 EGCG 溶液和EGCG-BSANP 分别为 58.6%和 55.1%, 并且抑制率与PC-3 细胞对这些纳米粒的摄取能力呈正相 关。FA-EGCG-BSANP 能明显提高EGCG 对PC-3 细胞的靶向效果，并提高了对细胞的致死作用，从而提高了 EGCG 作为一种潜在抗癌 物的治疗效果，为进一步探索该纳米粒在体内的靶向性、活性和代谢规律提供了实 验基础。 关键词: 表没食子儿茶素没食子酸; 叶酸; 纳米粒; 前列腺癌细胞; PC-3 细胞; 靶向性 中图分类号: R943 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2009) 05-0525-07 Preparation, activity and targeting ability evaluation in vitro on folate mediated epigallocatechin-3-gallate albumin nanoparticles * ZU Yuan-gang , YUAN Shuai, ZHAO Xiu-hua, ZHANG Yu, ZHANG Xiao-nan, JIANG Ru (Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, M inistry of Education, Harbin 150040, China) Abstract: To study the preparation, activity and targeting ability evaluation in vitro on e