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Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology 【适应症】 长效西林主要用于治疗对青霉素G高度敏 感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和有反复多次发病史的急性风湿热患者。 长效西林可用于预防小儿风湿热及其它链球菌感染。 长效西林也可用于预防链球菌脓疱病。 4. 国外有报道使用长效西林治疗急性中耳炎、猩红热、梅毒等也有效。 Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology Pharmacology 复习思考题 1. PG的药理作用、临床应用及不良反应有哪些？ 2. 半合成青霉素分类、代表药及特点有哪些？ 3. 比较各代cephalosporins有何不同？ 4. β-lactam antibiotics和β-lactamase inhibitors联合应用的药理学基础是什么？请举例说明。 哌拉西林（氧哌嗪青霉素）. 用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌等所致的 呼吸道、泌尿道、胆道感染和败血症。 本类药物供注射用的还有：磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林、阿帕西林等。 五、抗革兰阴性杆菌青霉素类 注射剂有美西林和替莫西林，口服的有匹美西林。 1、对G-杆菌作用强，对G+菌几无作用，窄谱。 2、美西林和匹美西林仅对部分肠道G-杆菌有效， 替莫西林对大部分G-杆菌有效。 3、抗菌靶位是PBP2，被药物结合后细菌变为圆形， 代谢受到抑制，但细菌并不死亡。为抑菌药，若 与作用于PBPs的其他抗菌药合用可提高疗效。 第三节 头孢菌素类抗生素（先锋霉素类） 特点：广谱、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反应少等 （为半合成抗生素） 。主要机制与青霉素相似， 与青霉素类有部分交叉过敏现象。 第一代头孢菌素 注射用：头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ ）、头孢唑林（先锋霉素V）、头孢乙氰（先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林（先锋霉素Ⅷ）、头孢硫咪（先锋霉素18）、头孢西酮等。 口服用有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ ）、头孢羟氨苄等。 供注射和口服的有头孢拉啶（先锋霉素Ⅵ）。 第二代头孢菌素 供注射的有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等。 供口服用的有头孢呋辛酯和头孢克洛等。 第三代头孢菌素 供注射用的有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶等。 供口服的有头孢克肟、头孢特尼酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯等。 第四代头孢菌素 供注射用的头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等。 [抗菌作用] 1. 第一代产品： （1）对G+菌作用较强 G-菌（较差），但不如青霉素， 耐青霉素酶（对耐药金葡菌，次选） （2） 可被β-内酰胺酶破坏（抗菌较差），对绿脓 杆菌无效。 （3）肾毒性较大 主要用于轻中度呼吸道和尿路感染。 2.?第二代产品： （1）对G+菌作用与第一代相仿或较差，抗G-菌作用增强。 （2）部分对厌氧菌高效，对绿脓杆菌无效。 （3）对β-内酰胺酶较稳定 （4）肾毒性较轻。 主要用于敏感菌引起呼吸、泌尿、胆道感染。 3. 第三代产品： （1）抗菌谱更广，抗绿脓杆菌、厌氧菌强。 对G+菌不如一、二代，耐酶。 （2）对β-内酰胺酶稳定性高。 （3）基本无肾损害 用于严重的尿路感染、败血症、脑膜炎、肺炎、绿脓杆菌感染等。 4. 第四代： 对G+菌、 G-菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。 ［不良反应］ 1、过敏反应。与