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药化全书习题(制药)student20160601【精选】
第二章 麻醉药
回答下列问题:
1、以普鲁卡因为例,若想延长作用时间,应如何进行结构修饰和改造?
2、从结构特点分析普鲁卡因与利多卡因化学稳定性大小?二、合成下列药物:
盐酸罗哌卡因
三、多选题
1、苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份有:( )
A.亲脂部份 B.亲水部分
C.中间连接部分 D.6元杂环部分
2、局麻药的结构类型有( )
A.苯甲酸酯类 B.酰胺类
C.氨基醚类 D.巴比妥类
E.氨基酮类
3、属于苯甲酸酯类局麻药的有( )
A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因
C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡因
4、有关二甲卡因的叙述正确的是( )
A 稳定性增加 B 麻醉时间缩短
C 酯基不易水解 D 脂溶性大大降低
5、有关利多卡因的叙述正确的是( )
A 稳定性较普鲁卡因好 B 属于酰胺类
C 根据生物碱Isogramine设计 D 临床只用于局麻
第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、简答题
1、试述阿司匹林胃肠道副作用的主要原因是什么?
2、解释贝诺酯的设计原理
二、单选题
1、下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小( )
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸
C. 塞利西布 D. 萘普生
2、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物( )
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸
C. 塞利西布 D. 保泰松
3、设计吲哚美辛的化学结构是依于( )
A. 组胺 B. 5-羟色胺
C. 慢反应物质 D. 赖氨酸
4、芳基乙酸类药物最主要的临床作用是( )
A. 中枢兴奋 B. 消炎镇痛
C. 降血脂 D. 抗病毒
5、属于乙酰水杨酸的前药有( )
A.阿斯匹林 B. 二氯芬酸钠
C.贝诺酯(扑炎痛) D.对乙酰氨基酚
6、安乃近水溶性增大的原因是( )
A.引入亚甲基磺酸钠 B. 引入磺酸基
C.引入异丙基 D.引入二甲氨基
第四章 镇静催眠、抗癫痫药、精神病治疗药
回答下列问题:
用邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成2-氯吩噻嗪,解释会有什么副产物生成?为什么?如何分离除去?
对巴比妥类药物如何经结构改造,分别可得短效或长效药物?
卤加比为一前药,体外无抗癫痫作用,解释其是如何在体内产生作用?
苯二氮卓类药物分子中有不稳定的酰胺和烯胺结构,举例说明如何经结构改造增加稳定性,获得长效治疗药物?
三、合成下列药物
1.苯巴比妥
第五章 镇痛药
一、回答有关吗啡的下列问题:
指出吗啡分子中官能团改造对药理活性有何影响?
二、简述题:
1、举例说明有效镇痛药的结构要求。
2、合成类镇痛药的按结构可以分成哪几类?
三、合成下列药物:
1、盐酸哌替啶
第六章 心血管系统药物
一、作用于离子通道的心血管药物有哪几类,写出各类药物主要药理作用及临床用途
二、ACEI有哪几类?有效的ACEI应具有哪几个结构部分?为什么?
三、选择合适的方法合成吉非罗齐。
四、单选题
1、硝苯地平的作用靶点为( )
A. 受体 B. 酶
C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁
2、下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:( )
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
3、属于AngⅡ受体拮抗剂是: ( )
A. 洛伐他汀 B. 烟酸
C. 地高辛 D. 硝苯地平 E. 洛沙坦
4、NO供体药物吗多明在临床上用( )
A.镇痛 B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂
5、降血脂药物的作用类型不包括( )
A.苯氧乙酸类 B.烟酸类 C.硝酸酯 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
6、强心药物的类型不包括( )
A. 钙敏化剂 B.磷酸二酯酶抑制剂
C.强心甙类 D.钙拮抗剂
E β-受体激动剂
钙拮抗剂的作用不包括( )
A 抗心绞痛 B 抗心率
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