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缓释包衣与小丸成型技术 　　　吴　　伟 参考文献 药物新剂型与新技术（陆彬主编） 片剂包衣的工艺和原理（郑俊民主译） Coated dosage forms for colon-specific drug delivery. Pharmaceutical Science Technology Today 1999, 2( 5): 197-204 药剂学（第五版） 提纲 包衣技术概况 缓释包衣材料及处方组成 缓释包衣工艺及影响因素 新型包衣给药系统 小丸剂概述 小丸剂缓控释原理 小丸剂成型技术 小丸剂质量评价 一、包衣技术概况 发展史 包衣技术在制剂生产中应用已有150年历史 1930年始有报道薄膜包衣，1950年用于制药工业 包衣技术在食品、化工业有广泛应用 一、包衣技术概况 包衣的目的 遮味 防潮 遮光、抗氧 提高稳定性 改善外观，便于印字 缓释 肠溶 控释 一、包衣技术概况 包衣（coating)技术范畴 薄膜包衣 糖衣 压制包衣 Evaluation of guar gum as a compression coat for drug targeting to colon. International Journal of Pharmaceutics,1998,171:137–146 涂层 二、缓释包衣材料与处方组成 功能性缓释包衣材料 　USP23收载入醋酸纤维素、乙基纤维素和甲基丙烯酸共聚物三种具缓控释作用的包衣材料 醋酸纤维素 乙基纤维素 聚丙烯酸树酯 硅酮弹性体 交联海藻酸盐 肠溶包衣材料 Top Spray Bottom Spray (Wurster coating) Tangential Spray (Rotor pellet coating) Laboratory Systems 产品开发 小量产品生产 工艺研究 工艺优化 Mini-Glatt 50~750 mL Micro-Kit 5 mL Uni-Glatt 1~2 L GPCG 1 1~4.5 L GPCG 1.1 1~4.5 L GPCG 3.1 3~7.5 L ProCell 5Laborytory unit for continuous technologiesSpray rate max.: 3kg/hCoating mass: 0.2 up to 2kg GF20Pilot plant Continuous fluid bed unit Throughput: 10kg to 200kg/h Batch Systems The WST/WSG Series The GPCG Series Glatt single pipe nozzle GPCG 60 GPCG 120 with 32“ Wurster * * 难溶于水或不溶于水 具一定的透水性 无毒 成膜性能好 具有一定的机械强度 耐碱和盐溶液，不耐酸，阳光下易氧化降解 稳定性 不溶于水、胃肠液、甘油、丙二醇；溶于乙醇、丙酮、异丙醇、苯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳 不溶于水、乙醇、酸、碱溶液；溶于丙酮、氯仿、醋酸甲酯、二氧六环 溶解度 44.0~51.0% 29.0~44.8% 取代基含量 片剂粘合剂（有抗氧化作用）；缓释骨架材料；薄膜包衣材料；常用MC、HPC、HPMC、Eudragit合用 二醋酸纤维素常用作缓控释包衣材料；三醋酸纤维素可作肾透析膜及透皮吸收制剂载体 应用 7、10、20、45 cP(厘泊） 粘度规格 2.25~2.60 1.5~3.0 取代度 －H，－C2H5 －H，－COCH3　 R 乙基纤维素 Ethylcellulose 醋酸纤维素 Cellulose acetate 聚丙烯酸树脂 polyacrylic resin 1. 甲基丙烯酸－丙烯酸甲酯（乙酯、丁酯）共聚物 聚丙烯酸 树酯III S100 S12.5 B 135,000 －CH3 －CH3 1/2 聚丙烯酸 树酯II L100 L12.5 A 135,000 －CH3 －CH3 1/1 聚丙烯酸 树酯I L30D L100-55 C 250,000 －C2H5 －H 1/1 国产品名 Eudragit 型号 USP NF 型号 MW R2 R1 n1/n2 pH7溶解 pH6溶解 肠溶 溶解特性 粉末 12.5异丙醇溶液 粉末 12.5异丙醇溶液 30%水分散体 粉末 市售形式 聚丙烯酸树脂 polyacrylic resin 2. 丙烯酸乙酯－甲基丙烯酸酯共聚物 市售形式 溶解特性 Eudragit 型号 USP NF 型号 MW R n1/n2 /n3 12.5%异丙醇或丙酮溶液 颗粒 30%水分散体 水及