药剂药理：性激素类药物syshPPT.ppt

性激素类药及避孕药 2018-1-28 2 性激素类药及避孕药 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药 2018-1-28 3 性激素 分类 雌激素 孕激素 雄激素 2018-1-28 4 女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图 2018-1-28 5 【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。 2018-1-28 8 【生理及药理作用】 1.对生殖系统的作用 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。 2018-1-28 9 【生理及药理作用】 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。 2.影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。 2018-1-28 10 【生理及药理作用】 3.其他： 降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。 2018-1-28 11 【临床应用】 1．卵巢功能不全与闭经 子宫发育不全促进子宫发育，应早期用药 闭经 补充雌激素不足，促进子宫内膜增生 小量雌激素 LH释放↑ 排卵 月经 用人工周期疗法 己烯雌酚1mg/每晚×20d，最后5日加用黄体酮10~20mg/d×5d，停药3~5天，月经 2018-1-28 12 【临床应用】 2.绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也能奏效。 2018-1-28 13 【临床应用】 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。 2018-1-28 14 【临床应用】 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用，因这时反可能促进肿瘤的生长。 2018-1-28 15 【临床应用】 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用雌激素类治疗。 避孕：与孕激素合用 2018-1-28 16 【不良反应及注意事项】 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减轻反应；注射剂此种反应较轻。 2018-1-28 17 【不良反应及注意事项】 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不良者慎用。 2018-1-28 18 孕激素类药 【来源】 孕激素主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩。 天然孕激素为黄体酮（孕酮）含量很低。 临床应用的是人工合成品及其衍生物。 2018-1-28 19 孕激素类药 分类 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮）、甲地孕酮、氯地孕酮和羟孕酮已酸酯。 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮、双醋炔诺醇炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮等。 2018-1-28 20 【生理及药理作用】 1.生殖系统： 当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 2018-1-28 21 【生理及药理作用】 一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。 可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。 2.代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 3.升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体温较高。 2018-1-28