药剂学第12章 β-环糊精包合物，脂质体及其他靶向制剂().pptVIP

第12章 β-环糊精包合物， 脂质体及靶向制剂 知识点：包合物的概念，环糊精的结构类型和β-环糊精包合物的性质和制备方法；靶向制剂的定义， 脂质体的结构和应用，药剂学中常用靶向制剂载体类型及其要求。 重 点： β-环糊精包合物的性质和制备方法；常用靶向制剂载体类型及其要求。 第一节 β-环糊精包合物 一、环糊精的结构与性质 二、环糊精包合物的制法 三、β-环糊精包合物在药剂上的应用 第二节 脂质体 一、靶向药物概述 二、靶向药物制剂的类型 三、靶向药物制剂研究进展 四、脂质体 第三节 其它靶向制剂 1、毫微型胶囊 2、微球剂与磁性微球 3、琼脂聚糖小珠 4、前体药物制剂 (一)前体药物靶向制剂 通过制备前体药物等方法可提高药物对生物膜的通透性，使药物能浓集于靶组织内。 设计前体药物靶位给药的基本途径有两条： （1）能特异地浓集于靶位，并能在靶组织内经生物转化为药物母体的衍生物； （2）能随人体血液循环分布于全身各组织，但只能在靶组织内被激活的某一药物的衍生物。 (二)胶体微粒靶向制剂 这是最主要的一类靶向药物制剂。近年来对靶向给药的药物载体的研究有很大进展。最引人注目的是：脂质体，毫微胶囊或毫微粒和微球制剂等胶体微粒释药系统。 （三）接有单克隆抗体的药物载体系统 目前，至少有四种类型的抗肿瘤药物可连接上单克隆抗体： 1、 放射性同位素； 2、 毒素(如蓖麻毒素和白喉毒素等)； 3、 化疗药物(如长春碱、正定霉素、甲氨喋呤和阿霉素等)； 4、 免疫反应调节剂（如二硝基氯苯、血卟啉和于扰素等)。? 一、环糊精的结构与性质 （一）定义 （二）结构与性质 （三）β-环糊精 （四）CYD包合物 二、环糊精包合物的制法 CYD包合物的制法有： (一)饱和水溶液法 (二) 研磨法 (三)冷冻干燥法 三．β-环糊精包合物在药剂上的应用 一、靶向药物概述 脂质体静注后可迅速被网状内皮细胞所摄取，利用这一特点可治疗网状内皮细胞疾病。 二．靶向药物制剂的类型 靶向药物制剂可如下分类： (一)前体药物靶向制剂 (二)胶体微粒靶向制剂 (三)接有单克隆抗体的药物载体系统 三、靶向药物制剂研究进展 （1）理想的靶向给药系统 （2）中药靶向制剂目前研究方向 四．脂 质 体 (一) 脂质体的定义 (二) 制备脂质体的材料 (三) 脂质体的分类 (四) 脂质体的制法 (五) 脂质体的靶向性 (六) 脂质体在医药上的应用 (七) 脂质体的作用特点 (八) 载 药 脂 质 体 的 稳 定 性 (九) 脂质体的研究进展 靶向给药制剂的药物载体种类繁多，大致可归纳如以下几类： 1.天然大分子物质及其制剂 2.合成非生物降解性大分子物质及其制剂 3.合成生物可降解性大分子物质及其制剂 脂质体 或称类脂小球，液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。通过渗透或被巨噬细胞吞噬后载体被酶类分解而释放药物，从而发挥作用。 ? 制备脂质体的材料 脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。这两种成分不但是形成脂质体双分子层的基础物质，而且本身也具有极重要的生理功能。由它们所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解，不像合成微囊（如尼龙微型胶囊）那样往往在机体中难以排除。 根据结构不同，脂质体可分为三类： 1.单室脂质体 2.多室脂质体 3.大多孔脂质体 脂质体的结构原理与由表面活性剂构成的胶团(Micelle)不同，后者是由单分子层组成，而