BI6727 (Volasertib)_Plk抑制剂_755038-65-4_Apexbio.pdf

产品名: BI6727 (Volasertib) 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: BI6727 (Volasertib) Cas No.: 755038-65-4 分子量: 618.83 分子式: C34H50N8O3 别名: BI 6727; BI-6727 化学名: N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-eth yl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy benzamide SMILES: CCC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C(C)C)NC3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4CC C(CC4)N5CCN(CC5)CC6CC6)OC)C 溶解性: 10.3mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Cell Cycle/Checkpoint 信号通路: PLK 产品描述: BI6727 （Volasertib ）是一种选择性的Plk 抑制剂，作用于Plk1、Plk2 和Plk3，IC50 值分别为 0.87、5 和56 nM[1] 。 Polo-like kinase 1 (Plk1) 触发G2 / M 期过渡，在许多癌症中过表达，被认识是癌症治疗的有 效靶点[1]。 BI6727 （Volasertib ）是一种有效的Plk1 的抑制剂，被认为是临床上很有前途的抗癌药。在 NB TICs 和正常人儿科SKPs （神经嵴样干细胞）中，BI6727 （Volasertib ）抑制NB TICs 和SKPs， EC50 值分别为21 nM 和2.8 μM，减少TIC 存活[2]。据报道，BI6727 (Volasertib)抑制多个肿 瘤细胞系的增殖，包括HCT 116 （结肠癌）、NCI-H460 （肺癌）、BRO （黑色素瘤）和GRANTA （血癌），EC50 值分别为23 nM、21 nM、11 nM 和15 n[1] [3]。 在HCT 16 细胞皮下异种移植裸鼠模型中，BI6727 (Volasertib) 口服给药后增加有丝分裂指数 和细胞凋亡，从而延缓肿瘤生长，减少肿瘤大小，并诱导肿瘤消退。同样的结果在NCI-H4660 （非小细胞肺癌）异种移植模型中也有出现[1]。 参考文献: [1]. Cholewa B D