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金银花中酚酸类成分及其抗炎活性研究

·490 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 4 期 2015 年 2 月 金银花中酚酸类成分及其抗炎活性研究 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2* 宋亚玲 ,王红梅 ,倪付勇 ,王雪晶 ,赵武 ,黄文哲 ,王振中 ,萧 伟 1. 江苏康缘药业股份有限公司,江苏 连云港 222000 2. 中药制药过程新技术国家重点实验室,江苏 连云港 222000 摘 要:目的 研究金银花 Lonicerae Japonicae Flos 中酚酸类成分及其抗炎活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 柱色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定;采用脂多糖(LPS )诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7 炎症 反应模型,考察金银花中酚酸类成分对巨噬细胞经 LPS 刺激后产生的炎症因子 [NO 、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)及白细胞 介素-6 (IL-6 )] 的影响,评价其抗炎活性。结果 从金银花醋酸乙酯部位中分离得到 12 个化合物,包括 8 个酚酸、3 个环 烯醚萜苷和 1 个黄酮类成分,分别鉴定为新绿原酸(1)、隐绿原酸(2 )、3,5-二咖啡酰奎宁酸(3 )、3,4-二咖啡酰奎宁酸(4 )、 4,5-二咖啡酰奎宁酸(5 )、绿原酸(6 )、咖啡酸(7 )、咖啡酸甲酯(8 )、断氧化马钱子苷(9 )、裂环马钱苷(10 )、獐芽菜 苷(11)和木犀草素(12)。对其中的酚酸类化合物1~8 进行了体外抗炎活性实验,结果表明,化合物 1~8 对 LPS 刺激的巨 噬细胞炎症因子均具有不同程度的抑制作用。结论 酚酸类成分是金银花的主要抗炎活性成分之一,其中化合物 7 活性最强。 关键词:金银花;酚酸类;抗炎活性;3,5-二咖啡酰奎宁酸;绿原酸;咖啡酸;裂环马钱苷 中图分类号:R284.1 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2015)04 - 0490 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.04.006 Study on anti-inflammatory activities of phenolic acids from Lonicerae Japonicae Flos SONG Ya-ling1, 2, WANG Hong-mei1, 2, NI Fu-yong1, 2, WANG Xue-jing1, 2, ZHAO Yi-wu1, 2, HUANG Wen-zhe1, 2, WANG Zhen-zhong1, 2, XIAO Wei1, 2 1. Jiangsu Kanion Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222000, China 2. State Key Laboratory of New-tech for Chinese Medicine Pharmaceutical Process, Lianyungang 222000, China Abstract: Objective To study the anti-inflammatory of phenolic acids from Lonicerae Japonicae Flos . Methods The compounds in the EtOAc fraction were isolated and purified by silica gel and Sephadex LH-20 column chromatographies, and preparative HPLC as well. The structures were identified by various spectroscopic data such as ESI-MS, 1H-NMR, and 13C-NMR data. The anti-inflammatory effects were evaluated by a in vitro model of LPS-stimulated RAW264.7 macrophages. Results

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