苦皮藤提取物的水解产物及其生物活性研讨.pdfVIP

摘 要 苦皮藤是我国著名的杀虫植物，研究表明，其有效成分为以介_氢沉香吠喃为母体 结构的多元醉酷类化合物。本文研究了该植物提取物的水解产物及其生物活性。 通过控制温度和碱强度，以苦皮藤提取物为原料进行了三个梯度的水解反应 (弱水 解、中等水解、强水解)，并对三种粗水解产物进行了杀虫、抑菌和除草生物活性的评 价与活性成分的分离纯化。 生物活性测定结果表明，三种水解产物的活性谱与未水解的苦皮藤提取物相当。其 中(1)弱水解和中等水解产物对粘虫具有一定的胃毒活性，没有触杀活性，且活性低于 未水解的粗提取物，对小地老虎没有杀虫活性;(2)强水解产物没有杀虫活性;(3)三种 水解产物没有或只有较低的抑菌和除草活性。 结合杀虫活性追踪，应用硅胶柱层析、中压反相柱层析和HPLC制备等技术，对三 种水解产物进行了分离与纯化，共分离到7个化合物(HO1,H06,H10,H16,H17, H18,H19)。 应用FABMS,HNMR和’3CNMR等波谱学技术鉴定了它们的结构，其中HO1为 首次分离得到的新化合物，命名为:1fi,2Q,86,-三乙酞氧基一9af3吠喃甲酞基-12一异丁酞氧 基一4a,6a一二经基渭一二氢沉香吠喃1刀,2/x,8/3-triacetoxy-9a叨-furancarbonyloxy卜12- isobutanoyloxy-4a,6a-dihydroxy-f-dihydroagarofuran);H06为CelangulinIV;HIO,H16 是同一化合物，为CelangulinV;H19为1,6,28,4a,6a,8Q,98,12一七11基/7--氢沉香峡喃; H17为介谷街醇:H18为苯甲酸。 生物测定表明，新化合物HO1具有较强的拒食活性，其拒食中浓度 (AFCSc)为 259.04Ag-mL-lo 关键词:植物杀虫剂 苦皮藤 化学水解 活性成分 Abstract Anavailablepathwaytodevelopnewinsecticidesistofindnewlead moleculesfromplants.TheCelastrusangulatusMax.isafamousspecieswith thehighinsecticidalactivityandmanynewchemicalswithP-dihydroagarofuran skeletonwereisolatedrfomitsrootbark.Thethesisstudiedonfull-hydrolysis andpartial-hydrolysisproductsofcrudeextractrfomrootbarkofCelastrus angulatus. Thebioassayresultsshowedthattwocrudeproductsofpartial-hydrolysis exhibitedtheinsecticidalactivitiesagainstMythimnaseparatelarveandthe crudeproductoffull-hydrolysisdidnotexhibitedactivity.All3crudehydrolysis productsdidnotexhibitthefungicidalandherbicidalactivities. Theinsecticidalconstitutionsofallcrudehydrolysisproductswere studied.Theprocessofisolationandpurificationofinsecticidalchemicalswere guidedbythebioassaycombinedphytochemistrymethod,suchasthecolumn Chromatography,PreparativeHPLC.Sevencompounds(H01,H06,H10,H16, H17,H18,andH19)wereisolatedandtheirstructureswereelucidatedby spectroscopicmethodsincludingFABMS,HNMRand3CNMR.H01is1/i, 罕,8,8-triacetoxy-9a供furancarbonyloxy)一12-isobutanoyloxy-4a,6a