不含钾、钠、氯离子的硫酸氨基葡萄糖的研究进展及对骨关节炎的治疗.pdfVIP

海峡药学 2011年 第23卷 第 7期 不含钾、钠、氯离子的硫酸氨基葡萄糖的研究进展及对骨关节炎的治疗 石国宗，荣 佳，刘艳华，孙 丽(福建厦门蓝湾科技有限公司 厦门361006) 摘要 ：目前硫酸氨基葡萄糖普遍地用于治疗关节炎，但是人们对其种类、安全性等方面的认识远远不够，本文通过各方面的资料分析，对硫酸氨 基葡萄糖进行综述。 关键词：硫酸氨基葡萄糖；骨关节炎；安全性 中圉分类号 ：R969．4 文献标识码：A 文章编号：1006．3765(2011)．07．0020。03 、 骨关节炎是常见的严重影响老年人健康的关节疾病之 功能紊乱患者也要减少钠的摄入，所以这就要求一种钾盐或 一 ， 其特征是关节软骨组织的逐步破坏和伴随的软骨下骨的 钠盐含量较少甚至不含钾钠的硫酸氨基葡萄糖。 ；变形 1【]。据统计，55岁以上的美国老年人中，有68％经x光 证实患有骨关节炎 2【j，75岁以上的甚至达到85％63)。由于传 } 峨 !K( 统对因治疗方法效果较差或毒性较大，而一直受到人们的怀 疑。因此，氨基葡萄糖疗法受到人们关注(4-63。 2 1 氨基葡萄糖 图 3 图4 目前，商品化的氨糖主要是盐酸氨基葡萄糖 (见图 1)、硫 不含钾、钠、氯离子的硫酸氨基葡萄糖主要有 以下几种制 酸氨基葡萄糖(见 图2)。其治疗骨关节炎的主要成分是氨基 备方法。 葡萄糖，但是由于氨基葡萄糖易吸湿且易被氧化，在室温条件 ①1963年意大利专利及 2002年周培根等615)利用离子 下无法保存，所 以一般把氨基葡萄糖的氨基离子化后制备成 交换法(见图5)制备得到不含钾、钠、氯离子的硫酸氨基葡萄 盐酸盐或硫酸盐。防止氨基被氧化。 糖。②1972年，美国专利 us3683076(见图 6)和 美国专利 us7388001(见图7)公布 以下制备方法 。③2001年湖北普爱 H 公司专利 Z7和 2008年厦门蓝湾科技有限公司专 I1 NIt2 利 CN101343294以甲壳质和硫酸为原料，制备得到硫酸氨基 葡萄糖 (见图8)，并成功推入市场。 闰 1 图 2 盐酸氨基葡萄糖在骨关节治疗方面的效果还存在一些争 岫 ! ． 议 l【¨。而且 由于 自身带有 的氯离子。会刺激血管收缩素源 阴离子交换树脂 (ACG)的活性。导致血压升高n ，所以在l床应用上受到一 图 5 定的禁忌。因此，理想的氨基葡萄糖产品应该是硫酸氨基葡 萄糖 ，大量的数据证明了硫酸氨基葡萄糖不但食用 比盐酸氨 H NaOCH3 基葡萄糖更加安全613．]，而且能够止痛，减轻关节炎