第十一章抗病毒药物.pptVIP

Medicinal Chemistry Molecular Design 梁建华 博士 北京理工大学生命学院 第十一章 抗病毒药物 病毒：以核酸（DNA或RNA）为核心，外间被一层蛋白质衣壳包裹。 病毒没有完整的酶系统、核糖体、线粒体、或其他细胞器等物质，无法独立繁殖。 由病毒引起的疾病：流行性感冒、麻疹、腮腺炎、水痘、小儿麻痹症、病毒性肝炎、脊髓灰质炎、狂犬病、流行性出血热、疱疹等。 抗病毒药物的作用主要通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。 根据作用部位分为：抑制病毒复制初始时期的药物，干扰病毒核酸复制的药物，影响核糖体翻译的药物。 一抑制病毒复制初始时期的药物 病毒感染正常细胞，首先吸附到细胞表面，然后胞饮等方式进入细胞内部。 药物：金刚烷胺类和干扰素类 金刚烷胺类 预防治疗各种A型流感病毒，阻断病毒基因的脱壳及阻断核酸转移进入宿主细胞。 干扰病毒核酸复制的药物 选择性地抑制病毒的转录酶或其他重要酶，如激酶、聚合酶，干扰病毒的核酸复制。 分类：核苷类（嘧啶，嘌啉）；非核苷类 在体内其三磷酸酯是其活化形式。 Pyrimidine bases Purine bases 嘧啶核苷类 碘苷Idoxuridine:对单纯疱疹病毒和牛痘病毒等DNA有效，对流感等RNA病毒无效。 曲氟尿苷Trifluridine 阿糖胞苷Cytarbine 嘌啉核苷类 阿糖腺苷Vidarabine(链霉菌培养液)，治疗单纯疱疹病毒性脑炎、带状疱疹、乙型肝炎等 阿昔洛韦Aciclovir 前药：地昔洛韦 开环的核苷 又名：无环鸟苷 不含有相当的3‘-OH，是链终止剂 更昔洛韦Ganciclovir 喷昔洛韦： 电子等排体 法昔洛韦： 前药 非核苷类 利巴韦林Ribavirin:广谱对RNA和DNA都有活性 影响核糖体翻译的药物 阻断了在细胞核糖体上将mRNA的遗传信息翻译到蛋白质合成中去，这样病毒DNA照样产生，宿主细胞也会被破坏，但不产生感染性病毒。 缩氨硫脲类化合物：美替沙腙Methisazone