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药理学喹诺酮类
喹诺酮类药物 ;各代喹诺酮类抗菌特点 ; 第二代 以吡啶酸为代表。对革兰氏阴性杆菌有较强的作用,对革兰氏阳性菌和部分绿脓杆菌也有些抗菌活性,产生耐药性较少。口服吸收良好,2小时达血药浓度高峰。分布较广,组织中浓度一般较血浓度为高,尿中和胆汁中浓度最高。不良反应较第一代少。临床用于尿路感染及肠道感染,疗效较满意,对耳鼻喉科感染、前列腺炎也有效。
;第三代 新喹诺酮类
20世纪70年代中期到80年代初期研制的一系列产品,90年代以来又有不少新产品。
本类药物的化学特点是在喹诺酮母核的第6位上引入氟,第7位上引入哌嗪基或吡咯啉基的衍生物,故又称氟诺酮类。氟及哌嗪基的引入增强了抗菌活性。
; 第三代喹诺酮类与第一、二代比较,具有以下特点:
1. 抗菌谱广。
G+菌:金葡菌及产酶金葡菌、肺炎双球菌、链球菌显著。
G-菌???包括绿脓杆菌有强大的杀灭作用。某些品种如司帕沙星对结核杆菌,支原体及厌氧杆菌也有作用。
; 抗菌机制 ;诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸) ;环丙沙星(ciprofloxacin,环丙氟哌酸) ;氧氟沙星(oflxacin,氟嗪酸) ;氟罗沙星(fleroxacin,多氟沙星);培氟沙星(甲氟哌酸 );用药注意
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