中药药剂学课件（北京中医药大学） 16-胶囊剂.docVIP

第十六章 胶囊剂 第一节 概 述 含义与分类 药材粉末 硬胶囊剂 药材提取物 混合 粉末 充填 空心胶囊 辅料 颗粒 1．硬胶囊剂( hard capsule )：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用（353页）常用：0～3号胶囊。 软胶囊剂 固/液体药物 + 辅料 压制法 球形或椭圆形 滴制法 软质胶囊 2．软胶囊剂（soft capsules）：又称胶丸剂，系将油类或其他液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。但因制备方法不同，分为有缝胶丸和无缝胶丸。 多层软胶囊：具有囊中囊结构，内层在胃中可溶，外层添加矫味剂，能在口腔溶解，达到“消除异味”作用，便于服用。 内层――加入琼脂、阿拉伯胶等 外层――加入山梨醇、甘油、海藻酸钠； 柠檬酸、苹果酸、酒石酸等 口服咀嚼软胶囊 明胶加甘油、山梨糖醇、甘露醇、PEG等增塑剂。 明胶衍生物、糖胶树胶等 例如：美沙芬咀嚼软胶囊――止咳糖浆 （适于小儿和高龄患者） 3．肠溶胶囊剂 经 甲醛浸渍法；明胶喷洒法 处理 包肠溶衣法 在胃液中不溶，仅在肠液中溶化、吸收的胶囊，称为肠溶胶囊。 空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分子材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。 胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的，用法类似于栓剂。还有控（缓）释、pH依赖型、定位释药等胶囊： 血药浓度 （μg/ml） 治疗窗口 ――控释制剂 ――普通制剂 ――缓释制剂 给药 给药 给药 给药 时间 二．特点 　　 ①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。 ②药物的生物利用度较高。制备时可不加粘合剂和压力，故崩解快，一般服后3～10min即可崩解释放药物，较丸、片剂吸收好。 消炎痛 胶囊剂 片剂 峰时（h） 1.5 2.5 1.5h血浓（μg/ml） 6.0 3.5 ③可提高药物稳定性。对光、湿热敏感的药物，可装入不透光胶囊，从而提高其稳定性。 　　④能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高的药物，可制成软胶囊剂（如牡荆油胶丸）；服用剂量小、难溶于水、消化道内不易吸收的药物，可使其溶于油中，制成胶囊剂，可增加吸收。 　　⑤可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。 但是， 凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，易使胶囊溶化，不宜填充于胶囊中； 易溶性药物和刺激性较强的药物，不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜； 易风化药物可使胶囊软化； 吸湿性药物可使胶囊过分干燥而变脆，不易制成胶囊剂。 　　 第二节 胶囊剂的制法 一、硬胶囊剂的制法 空胶囊的制备 1．原辅料 原料：明胶（蛋白质特性） NH3+ NH2 NH2 R R R COOH COOH COO- 等电点 pH等电点 带正电荷 pH等电点 带负电荷 水解的方法不同，产物不同 A型明胶 酸法处理 等电点 pH 8～9 B型明胶 碱法处理 等电点 pH 4.7～5.0 辅料： 增塑剂（甘油、CMC-Na、