中山大学药理学课件 第30章 性激素与避孕药.pptVIP

第一节 性激素类药 一 雌激素类药 * * 第三十章 性激素类药与避孕药  1、固醇类：雌二醇（estradiol) 天然： 雌酮(estrone)  雌三醇(estriol)  人工合成：炔雌醇(ethinylestradiol) 雌醚，戊酸雌二醇 尼尔雌醇 (nylestriol)2、非固醇类： 己烯雌酚(diethylstilbestrol)  分类 二、用途： 1、更年期综合症，老年阴道炎，女阴干枯症用雌激素可抑制促性腺激素分泌。 2、子宫发育不全，闭经，月经过少，用雌激素可替代治疗，并可＋孕激素 3、子宫功能性出血：由于卵巢功能失调引起  的出血，其中有一种是因雌激素水平低， 子宫内膜出血创面修复不良面引起出血。  雌激素可促进子宫内膜生长，而使创面修  复。 4、回乳：部分妇女停止受乳引起乳房 胀痛5、前列腺肥大，前列腺癌（1）大剂量雌激素可反溃抑制促性腺  激素分泌→睾丸萎缩→雄激素产生↓（2）雌激素有对抗雄激素作用 6、绝经后五年以上晚期乳癌7、痤疮（粉刺）8、避孕 由黄体分泌，妊娠以后由胎盘分泌。黄体酮（孕酮）含量低。临床应用为人工合成品如醋酸甲羟孕酮（安宫黄体酮，17-α羟孕酮类），炔诺酮（19-去甲睾丸酮类）等。 二 孕激素类药 1、先兆流产与习惯性流产2、功能性子宫出血3、子宫内膜腺癌，前列腺肥大或癌症 【用途】 他莫昔芬（tamoxifen,三苯氧胺） 在乳腺为雌激素受体拮抗剂，在子 宫、血浆、骨仍具有雌激素性质。 雷洛昔芬（raloxifene） 氯米芬（clomifene） 三、抗雌激素药 常用：人工合成：甲基睾丸酮(methyltestosterone）丙酸睾丸酮(testosterone)苯乙睾丸酮(testosterone phenylacetate) 四 雄激素类药 （1）促进男性性器官的形成和节二性 征发育（2）抑制促性腺素分泌→抑制FSH分  泌（雌激素↓，精子生成↓） 大剂量对抗雌激素作用 对生殖系统作用 （1）睾丸功能不全，无睾症或类 无睾症； （2）功能性子宫出血，主要应用其对抗雌激素作用，使子宫及其血管收缩，内膜萎缩而出血； 【临床应用】 （3）晚期乳腺癌：病因与雌激素有关，实验证明约有70％原发乳癌者，其癌组织中有雌激素受体。 对抗雌激素作用雄激素 通过抑制垂体前叶，促性腺激素分泌而下降卵巢分泌雌激素。  （4）再生障碍性贫血及其它贫血：因雌激素能兴奋骨髓造血功能，在骨髓低下的情况下使RBC上升。 南诺龙（苯丙酸诺龙），司坦唑（康力龙），美雄酮（去氢甲基睾丸酮）等。 五 同化激素 同化作用：能明显促进蛋白质合成， 也能减少蛋白质分解。 同化激素：同化作用较好，雄激素作用较弱的睾丸酮衍生物。 （1）蛋白质同化或吸收不足，蛋白质分解亢进或损失过多。如严重烧伤，术后慢性消耗等。（2）体育竞赛一类违禁药 【临床用途】  1、抑制排卵药：复方炔诺酮片等2、抗着床药：双炔失碳酯等3、男性避孕药：棉酚等 第五节 避孕药 【分类】 （一）药物由不同类型雌孕激素按不同剂量配伍组成，甾体避孕药可分为口服及注射两种 一、抑制排卵避孕药 1． 抑制排卵（1）雌激素可抑制下丘脑GnRH的释放 FSH分泌↓→卵泡生长成熟↓ 抑制排卵（2）孕激素抑制LH生成  （二）作用机理 2．影响子宫内膜正常增殖转  变，不利于受精卵着床。3．影响子宫和输卵管的正常活  动，使子宫颈粘液变稠→影  响受精卵或精子运行 1．类早孕反应：雌激素直接对胃 粘膜刺激。2．子宫不规则出血（服药后出 血）。说明雌，孕激素不足，可  加服炔雌醇。 （三）不良反应 *